Kseloda

Kseloda – medicina con azione antineoplastic.

Forma di rilascio e struttura

Kseloda è emesso nella forma delle targhe coperte con una copertura di film: oblungo, biconvex, l'incisione di «XELODA» è applicata a uno dei partiti; su 150 mg – luce - rosa da latte (pesca leggera) colore, un'incisione d'altra parte di una targa – «150»; su 500 mg – rosa da latte (pesca) colore, un'incisione d'altra parte di una targa – «500» (in bolle su 10 pezzi, su 6 o 12 bolle in un pacco di cartone; in bottiglie di polietilene su 60 o 120 pezzi, su 1 imbottigliano un pacco di cartone).

È una parte di 1 targa:

• Ingrediente attivo: капецитабин – 150 o 500 mg;
• Componenti ausiliari (150/500 mg rispettivamente): magnesio stearate – 2,7/9 mg, lattosio – 15,6/52 mg, cellulosa microcristallina – 7,2/24 mg, un gipromelloza (3 мПа.с) – 4,5/15 mg, un kroskarmelloza di sodio – 6/20 mg;
• Copertura (150/500 mg rispettivamente): 03A14309 rosa 03A14309/Opadry rosa di Opadry (il talco, un gipromelloz (6 мПа.с), il diossido di titanio (E171), tinge l'ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro di colore rosso (E172)) – 8,5/18 il mg.

Indizi ad applicazione

• Cancro alla mammella (metastatic o nelle vicinanze sparso): monoterapia di resistenza di proiezione di cancro a chemioterapia taxons o medicine di una fila antratsiklinovy o in caso di esistenza di controindicazioni alla loro applicazione; il trattamento combinato con dotsetaksely a inefficienza della chemioterapia compreso medicina di una fila antratsiklinovy;
• Cancro di stomaco: terapia della prima linea di cancro molto diffuso di stomaco;
• Cancro colorettale: terapia di un cancro colorettale metastatic; terapia di cancro di adjyuvantny di un intestino folto dell'III stadio dopo intervento chirurgico.

Controindicazioni

Assoluto:

• L'insufficienza diagnosticata di DPD (degidrogenaza dihydropyrimidine);
• ^{Manutenzione iniziale di piastrine <100 × 109/l e/o neutrophils <1,5 × 109/l;}
• L'insufficienza renale pesante (all'atto di autorizzazione di creatinine è più basso che 30 millilitri in un minuto);
• Esistenza di controindicazioni a una di medicine come una parte del trattamento combinato;
• Applicazione simultanea con sorivudiny e i suoi analoghi strutturali come brivudin;
• Gravidanza e periodo di una lattazione;
• L'età da bambini (per questo gruppo di dati di pazienti su sicurezza ed efficienza di applicazione di Kseloda sono assenti);
• Ipersensibilità a un ftoruratsil o un'esistenza di dati anamnestichesky su sviluppo di effetti collaterali inattesi o pesanti all'atto di trattamento da derivati di un ftorpirimidin;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Il parente (Kseloda è nominato con cura):

• Cardiopatia ischemica;
• Insufficienza renale di gravità moderata;
• Fallimento di fegato;
• Intolleranza di lattosio, insufficienza ereditaria di lactase, glyukozo-galaktozny malabsorption;
• Uso combinato con anticoagulanti orali di una fila kumarinovy;
• Età di 60 anni.

Metodo di applicazione e dosaggio

Kseloda deve esser accettato dentro, lavandosi giù con acqua, è preferibile – non più tardi, che in mezz'ora dopo pasto.

^{Compiendo la monoterapia di un cancro colorettale, il cancro alla mammella e il cancro di due punti di Kselodu di solito nominano 2 volte al giorno (in mattina e sera) 1250 mg/sq.m (2500 mg/sq.m al giorno). 14 giorni di ricevimento di medicina si alternano a una pausa di 7 giorni.}

Insieme con altre medicine nominano il modo seguente di distribuzione:

• ^{Cancro alla mammella: 2 volte al giorno su 1250 mg/sq.m (14 giorni di ricevimento di medicina si alternano a una pausa di 7 giorni) insieme con dotsetaksely (l'infusione endovenosa tra 1 ora entro 75 mg/sq.m di 1 volte in 21 giorni). Prima d'introduzione di un dotsetaksel la realizzazione di un premedikation è mostrata;}
• ^{Cancro colorettale e cancro di uno stomaco: 2 volte al giorno su 800-1000 mg/sq.m tra 14 giorni con la pausa di 7 giorni successiva, o sono continui su 625 mg/sq.m 2 volte al giorno. L'uso di medicine immunobiological non rende sulla dose di Kseloda d'influenza. Prima che l'introduzione di un oksaliplatin e cisplatinum nomina un premedikation e medicine di antiemetico per garantire l'idratazione adeguata. La durata raccomandata di un corso di terapia adjyuvantny di un cancro di due punti dell'III stadio fa 6 mesi (8 corsi).}

Gli schemi raccomandati di applicazione di Kseloda come una parte del trattamento combinato:

• ^{Combinazione con tsisplatiny: Kseloda – 2 volte al giorno su 1000 mg/sq.m (14 giorni di ricevimento di sostituto di medicina a una pausa di 7 giorni), nomini la prima dose di sera nel primo giorno di un ciclo di terapia, l'ultimo – di mattina fino al quindicesimo giorno. Cisplatinum – 1 volta in 21 giorni su 80 mg/sq.m nella forma d'infusione endovenosa tra 2 ore, la prima infusione è effettuata nel primo giorno di un ciclo;}
• ^{Combinazione con bevatsizumaby e/o oksaliplatiny: Kseloda – 2 volte al giorno su 1000 mg/sq.m (14 giorni di ricevimento di sostituto di medicina a una pausa di 7 giorni), nomini la prima dose di sera nel primo giorno di un ciclo di terapia, l'ultimo – di mattina fino al quindicesimo giorno. Bevatsizumab – 1 volta in 21 giorni su 7,5 mg/kg nella forma d'infusione endovenosa tra 30-90 minuti, la prima infusione è effettuata nel primo giorno di un ciclo. Oksaliplatin – 130 mg/sq.m nella forma d'infusione endovenosa tra 2 ore, inietti il farmaco dopo un bevatsizumab;}
• ^{Combinazione con epirubitsiny e medicina di platino: Kseloda – 2 volte al giorno su 625 mg/sq.m sono continui. Epirubitsin – 1 volta in 21 giorni su 50 mg/sq.m endovenosamente bolyusno, da primo giorno di un ciclo. La medicina di platino – 1 volta in 21 giorni di 130 mg/sq.m di un oksaliplatin o 60 mg/sq.m cisplatinum nella forma d'infusione endovenosa tra 2 ore, la prima dose è nominata nel primo giorno di un ciclo;}
• ^{Combinazione con irinotekany: Kseloda – 2 volte al giorno su 1000 mg/sq.m (14 giorni di ricevimento di medicina si alternano a una pausa di 7 giorni). Irinotekan – 1 volta in 21 giorni su 250 mg/sq.m nella forma d'infusione endovenosa tra 30 minuti, la prima infusione è nominata nel primo giorno di un ciclo;}
• ^{Combinazione con bevatsizumaby e irinotekany: Kseloda – 2 volte al giorno su 800 mg/sq.m (14 giorni di ricevimento di medicina si alternano a una pausa di 7 giorni). Irinotekan – 1 volta in 21 giorni su 200 mg/sq.m nella forma d'infusione endovenosa tra 30 minuti, la prima infusione è nominata nel primo giorno di un ciclo. Bevatsizumab – 1 volta in 21 giorni su 7,5 mg/kg nella forma d'infusione endovenosa tra 30-90 minuti, la prima infusione è nominata nel primo giorno di un ciclo.}

L'azione tossica di Kseloda può esser eliminata con esecuzione di trattamento sintomatico e/o correzione di una dose di medicina (avere interrotto un corso o aversi abbassato una dose). Dopo diminuzione in una dose è impossibile aumentarlo più lontano.

In casi quando l'effetto tossico non pone una grave minaccia alla vita del paziente, la terapia può esser continuata in una dose iniziale o senza interruzione di un corso (l'interruzione di terapia 2 e 3 gradi a tossicità). All'atto di scomparsa di sintomi di tossicità o la sua riduzione fino a 1 grado, il trattamento da medicina può esser ripreso in una dose piena o effettuare la sua correzione.

All'atto di apparizione di segni di tossicità 4 terapia di gradi ha bisogno di esser cancellata o temporaneamente interrompere prima di riduzione o atterramento di sintomi fino a 1 grado, allora il ricevimento di Kseloda può esser ripreso in dosi iniziali 1/2.

All'atto di sviluppo dei fenomeni indesiderabili è necessario informargli il medico generico essente presente. All'atto di apparizione di tossicità di gravità media o pesante è necessario fermare il ricevimento di Kseloda immediatamente.

In caso di scopo del trattamento combinato ad attesa di un ritardo di applicazione di una di medicine la terapia non deve esser cominciata.

Se compiendo la terapia combinata i fenomeni di tossicità, non collegati, secondo il dottore, con il ricevimento di Kseloda sono osservati, effettuano la correzione della violazione causata di medicina senza cambiamento di una dose di Kseloda.

All'atto di metastasi in un fegato e violazioni funzionali moderate o facili di un cambiamento di fegato di una dose iniziale non è richiesto, nello stesso momento tali pazienti hanno bisogno di osservazione attenta. La sicurezza e l'efficienza di uso di medicina all'atto di un fallimento di fegato pesante non sono state studiate.

^{La dose iniziale è consigliata di esser abbassata al 75% di 1250 mg/sq.m a un'insufficienza renale moderata iniziale (all'atto di autorizzazione di creatinine di 30-50 millilitri al minuto). A gravità facile di un'insufficienza renale (all'atto di autorizzazione di creatinine di 51-80 millilitri al minuto) la correzione di una dose iniziale non deve esser effettuata.}

È necessario pensare che a età avanzata e senile i fenomeni indesiderabili pesanti 3 e 4 gradi di solito si sviluppano più spesso che a pazienti giovani. A questo proposito i pazienti di questa fascia d'età hanno bisogno di osservazione attenta.

^{Ad applicazione simultanea con dotsetaksely per pazienti di 60 anni 3 e 4 gradi sono annotati l'aumento di frequenza di sviluppo dei fenomeni indesiderabili. Per questo gruppo di pazienti il circa 75% è consigliato di abbassarsi una dose iniziale di Kseloda (2 volte al giorno su 950 mg/sq.m).}

^{All'applicazione combinata con irinotekany il paziente all'età a partire da 65 anni consiglia di ridurre una dose iniziale di Kseloda circa 800 mg/sq.m 2 volte al giorno.}

Effetti collaterali

Durante lo sviluppo applicativo di Kseloda di violazioni da vari sistemi di un organismo che sono mostrati con varia frequenza è possibile: il ≥1/10 – molto spesso, da ≥1/100 a <1/10 – è frequente, da ≥1/1000 a <1/100 – raramente.

Effetti collaterali compiendo la monoterapia:

• Sistema nervoso: spesso – paresteziya, capogiro (eccetto вертиго), un mal di testa, una perversione di gusto (disgevziya);
• Tessuti ipodermici e pelle: molto spesso – dermatite, un palmar e una sindrome di piantatore (nella forma di hypostasis, paresteziya, un peeling di pelle, hyperaemia, formazione di bolle); spesso – una perdita di capelli (pieno o parziale), l'eruzione, l'aridità di pelle, ha limitato hyperaemia di pelle; forse – le incrinature della pelle (sono con ogni probabilità collegati al ricevimento di Kseloda);
• Tratto gastrointestinale: molto spesso – mal di pancia, vomito, diarrea, nausea, stomatitis (compreso ulcera); spesso – dolori in area epigastralny, una serratura, dispepsichesky violazioni;
• Indicatori di laboratorio: spesso – aumentano di bilirubin (giperbilirubinemiya);
• Organo di vista: spesso – un'infiammazione di congiuntiva, slezootdeleniye alzato;
• Metabolismo e cibo: molto spesso – anoressia; spesso – una perdita di appetito, disidratazione;
• Violazioni generali: molto spesso – sonnolenza, stanchezza; spesso – debolezza, febbre, un adynamy.

Le violazioni si sono connesse con manifestazioni di tossicità (c'è, almeno, una comunicazione indiretta tra sviluppo di tali effetti collaterali e l'applicazione di Kseloda):

• Sistema cardiovascolare: kardialgiya (compreso stenocardia), hypostases delle estremità più basse, tachycardia, un cardiomyopathy, un infarto del miocardio, myocardium ischemia, l'arresto cordiaco, supraventricular arrhythmias (compreso fibrillation di padiglioni auricolari, ventricular ekstrasistola), morte improvvisa;
• Tratto gastrointestinale: l'aridità in una bocca, il meteorizm, le violazioni si sono connesse con un'ulcerazione/infiammazione di membrane mucose (nella forma di gastrite, un ezofagit, colite, un duodenit, bleedings gastrointestinali);
• Sistema respiratorio: tosse, vento corto;
• Sistema nervoso: insonnia, violazione di gusto, encephalopathy, confusione di coscienza, sintomi di violazioni cerebellar (nella forma di un ataxy, un dizartriya, un incoordination e un equilibrio);
• Il collegamento di tessuto e osso e sistema muscolare: mialgiya, dolori comuni (un o parecchio) e indietro;
• Mentalità: depressione;
• Organo di vista: irritazione di occhi;
• Tessuti ipodermici e pelle: le reazioni di un photosensitization, il cambiamento di unghie, un peeling focale di pelle, un prurito, la pigmentazione rafforzata di pelle, la sindrome simile per trasmettere la dermatite con antenna direzionale;
• Sistema linfatico e sangue: manutenzione bassa di tutti gli elementi uniformi di sangue, anemia, miyelosupressiya;
• Malattie parassitiche e infettive: le complicazioni infettive si sono connesse con un miyelosupressiya, violazioni d'integrità di membrane mucose e/o uno zoccolo d'immunità nella forma di infezioni di sistema locali e fatali (un batterico, un fungoso o un'eziologia di virus) e la sepsi;
• Violazioni generali: la sonnolenza aumentata, un adynamy, i dolori di estremità, il dolore del petto (un'eziologia nekardialny).

All'applicazione di Kseloda insieme con altre medicine il profilo di sicurezza ad appuntamento secondo vari indizi e in varie combinazioni non ha differito, comunque in questo caso la caratteristica di violazioni di monoterapia può svilupparsi più spesso.

Alcuni effetti collaterali sono spesso osservati effettuando la chemioterapia (per esempio, la neuropatia di contatto periferica ad applicazione di un dotsetaksel o oksaliplatin, un aumento di pressione arteriosa a terapia bevatsizumaby), ma al ricevimento di Kseloda è impossibile escludere i loro deterioramenti.

Compiendo il trattamento combinato le violazioni seguenti oltre a quelli possono svilupparsi a monoterapia:

• Sistema nervoso: molto spesso – un dizesteziya, una neuropatia di contatto periferica, una neuropatia periferica;
• Sistema respiratorio: molto spesso – un mal di gola, una perversione di sensibilità di una gola; spesso – un dysphonia, un sanguinamento nasale, ринорея;
• Sistema cardiovascolare: molto spesso – l'embolia/trombosi, aumenti di pressione arteriosa;
• Il collegamento di tessuto e osso e sistema muscolare: molto spesso – dolori di mascella;
• Sistema linfatico e sangue: molto spesso – un febrilny neytropeniya, un leykopeniye;
• Cibo e metabolismo: molto spesso – diminuiscono in peso del corpo;
• Malattie parassitiche e infettive: spesso – bocca candidiasis;
• Violazioni generali: molto spesso – intolleranza termica; spesso – dolore, febbre.

Quando la realizzazione clinico e i casi di postricerche di mercato di epatite holestatichesky e fallimento di fegato fu registrata (il rapporto di causa e l'effetto non è istituito con terapia comportante da Kseloda).

Durante esecuzione del trattamento combinato con altre medicine chemotherapeutic è stato riferito su sviluppo frequente di un attacco cardiaco di myocardium/ischemia e reazioni d'ipersensibilità.

I cambiamenti di indicatori di laboratorio all'applicazione di Kseloda sono mostrati come un giperbilirubinemiya, un gipokaliyemiya, un giponatriyemiya, un'iperglicemia, un giperkreatininemiya, hyper-/gipokaltsiyemiya, una diminuzione in emoglobina, riduzione di numero di neutrophils, granulocytes, piastrine, linfociti, aumento di attività di alanineaminotransferase, aspartateaminotransferase, fosfatasi alcalina.

Durante postmarketing di applicazione di Kseloda non specificò che stenosis di tubule lamentoso non fu di rado o mai registrato. Con la stessa frequenza in clinico e casi di postricerche di mercato di epatite holestatichesky e fegato il fallimento sono stati registrati.

Istruzioni speciali

Durante terapia è necessario esercitare il controllo attento di pazienti di manifestazioni di tossicità.

La maggioranza di violazioni ha il carattere reversibile e non esige l'annullamento pieno di Kseloda sebbene la correzione di una dose o l'annullamento provvisorio di medicina possano esser richiesti.

All'atto di sviluppo di trattamento di diarrea, qualche volta pesante è possibile. I pazienti con diarrea pesante hanno bisogno di esser osservati accuratamente, e all'atto di sviluppo di disidratazione è necessario effettuare un regidratation e risarcire la perdita di elettroliti. Su indizi medici è necessario nominare lo standard antidiarrheal le medicine al più presto possibile. In caso di necessità la dose di medicina ha bisogno di esser abbassata.

La disidratazione è necessario eliminare o avvertire al molto inizio di apparizione. Può rapidamente svilupparsi sullo sfondo di anoressia, un adynamy, nausea, vomito o diarrea. A disidratazione 2 gradi hanno bisogno di esser interrotti immediatamente la terapia sopra ed effettuare un regidratation. Prima che la sua fine e correzione o eliminazione di fattori che hanno condotto al suo ricevimento di sviluppo di medicina non possono esser riprese.

La gamma di cardiotoxicity di Kseloda include l'arresto cordiaco, stenocardia, un infarto del miocardio, l'arresto cardiaco, arrhythmias e cambia sull'elettrocardiogramma. Queste violazioni a pazienti con cardiopatia ischemica nell'anamnesi sono le più caratteristiche.

Il palmar e la sindrome di piantatore possono essere la manifestazione di tossicità della pelle. All'atto del suo sviluppo fino a 2 o 3 gradi terapia ha bisogno di esser interrotta prima di scomparsa di sintomi o la loro riduzione fino a 1 grado. All'atto di sviluppo di una sindrome 3 gradi le dosi successive di Kseloda devono esser abbassate. La vitamina B6 (pyridoxine) non è consigliata di esser applicata a terapia preventiva sintomatica o secondaria di sindrome di piantatore e un palmar.

Kseloda può condurre a sviluppo di un giperbilirubinemiya. Il trattamento deve esser interrotto a un giperbilirubinemiya> 3 × UBN (superiore legato di norma) o l'aumento di attività di aminotransferases epatico (alanineaminotransferase, aspartateaminotransferase)> 2,5 × VGN.

È possibile riprendere la terapia all'atto di abbassamento del livello di bilirubin e attività di aminotransferases epatico sotto i limiti specificati.

Kseloda ha l'influenza moderata o piccola su capacità di guidare il trasporto motore e i meccanismi. È necessario pensare che durante terapia tali fenomeni indesiderabili come capogiro, la nausea o la debolezza possono svilupparsi.

Interazione medicinale

Ad appuntamento simultaneo di Kseloda con alcune medicine là può star seguendo effetti:

• Anticoagulanti di una fila kumarinovy: le violazioni di indicatori di piegamento e/o sanguinamento durante terapia o dopo la sua fine (è necessario controllare accuratamente indicatori di piegamento e secondo loro per correggere dosi di anticoagulante);
• _{Sostrati P450 cytochrome: la combinazione non è stata investigata, ad appuntamento comune è necessario essere attento;}
• Antatsida: aumento di concentrazione di un kapetsitabin e uno di metabolites (5 '-DFTsT) in plasma sanguigno;
• Fenitoin: aumento della sua concentrazione in plasma;
• Sorivudin e i suoi analoghi: il rinforzo fatale di tossicità di un kapetsitabin (la combinazione non è raccomandata; Kselodu può nominare in 4 giorni dopo della fine di terapia sorivudiny o i suoi analoghi strutturali);
• Leykovorin (calcio фолинат): rinforzo di azione tossica di un kapetsitabin.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare nel posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura fino a 30 °C.

Scadenza – 3 anni.