Зивокс

Зивокс – la medicina antimicrobica di una classe di oksazolidinon proiezione di attività riguardo a microrganismi anaerobic, una gamma larga di aerobic grampolozhitelny batteri, alcuni batteri gramotritsatelny.

Forma di rilascio e struttura

Зивокс rilascio nelle forme di dosaggio seguenti:

• Soluzione per infusioni: il liquido trasparente, incolore o poco giallastro (su 100, 200 o 300 millilitri in pacchi infusional disponibili da un film di Eccellono sigillato nella lamina di metallo laminata su 1, 2, 5, 10 o 25 pacchi in un pacco di cartone);
• Le targhe hanno coperto di una copertura: ovale, bianco o quasi bianco, su uno dei partiti l'iscrizione «ZYVOX 600 mg» è fatta la vernice rossa (su 10 pezzi in bolle o imballaggi di cella planimetric, su 1 bolla o facendo i bagagli in un pacco di cartone);
• Granelli per preparazione di sospensione per immissione: bianco o giallo chiaro; la sospensione si è preparata da granelli – l'uniforme, da bianco fino a colore giallo chiaro (su 66 g in bottiglie di vetro scuro di 150 millilitri completi di un cucchiaio misurato, su 1 imbottigliano un pacco di cartone).

È una parte di 1 millilitro di soluzione per infusione:

• Agente attivo: линезолид – 2 mg;
• Componenti ausiliari: acido di limone senza acqua, un citrato di sodio dihydrate, un monoidrato di glucosio, acqua per iniezioni.

È una parte di 1 targa:

• Agente attivo: линезолид – 600 mg;
• Componenti ausiliari: amido di grano, un gidroksipropiltsellyuloza, cellulosa microcristallina (MKTs), magnesio stearate, sodio glikolit amido, colore di Opadry inchiostro farmaceutico bianco, rosso, karnaubsky cera.

È una parte di 1 dose della sospensione (5 millilitri) preparati da granelli:

• Agente attivo: линезолид – 100 mg;
• Componenti ausiliari: acido di limone, saccarosio, citrato di sodio, ksantanovy lancio, sale di sodio di carboxymethylcellulose e MKTs, aspartame, sodio benzoate, mannitol, colloidal diossido di silicio, fragranze (arancione, zecca, vaniglia, crema d'arancia), cloruro di sodio, dolcificanti.

Indizi ad applicazione

Зивокс si rivolga a terapia di malattie infettive e infiammatorie quando è sospettata o per certo si sa che sono stati causati da aerobic e anaerobic grampolozhitelny i microrganismi, sensibili a un linezolid (compreso le infezioni che sono seguite da bacteremia):

• Polmonite ospedaliera supplementare: l'attivatore – Streptococcus pneumoniae (compreso le sue tensioni poliresistenti, compreso seguito da bacteremia); l'attivatore – Staphylococcus aureus (solo le tensioni sensibili a un metitsillin);
• Intraospedale (ospedale) polmonite: l'attivatore – Staphylococcus aureus (compreso metitsillinrezistentny e tensioni di metitsillinchuvstvitelny); l'attivatore – Streptococcus pneumoniae (compreso tensioni poliresistenti);
• Le infezioni complicate di tessuti dolci e pelle, compreso infezioni alla sindrome di piede diabetico (SDF), senza sintomi di osteomyelitis: attivatori – Staphylococcus aureus (compreso metitsillinrezistentny e tensioni di metitsillinchuvstvitelny), Streptococcus agalactiae e Streptococcus pyogenes;
• Infezioni semplici di tessuti dolci e pelle: attivatori – Staphylococcus aureus (solo le tensioni sensibili a un metitsillin) o Streptococcus pyogenes;
• Infezioni, resistenti a un vankomitsin: l'attivatore – Enterococcus faecium, compreso infezioni che sono seguite da bacteremia.

Controindicazioni

È contraindicated per applicare tutte le forme di rilascio di Zivoks in caso d'ipersensibilità a componenti di medicina.

Controindicazioni assolute per amministrazione orale di Zivoks (una targa, un granello):

• Ricevimento simultaneo di monoammina oxidase inibitori A o B (изокарбоксазид, фенелзин), e anche il periodo di due settimane dopo la fine della loro applicazione;
• La mancanza di un'opportunità di controllare la pressione arteriosa durante terapia di pazienti con feokhromotsitomy, ipertensione arteriosa incontrollabile, un thyrotoxicosis, e anche i pazienti che ricevono adrenomimetik (фенилпропаноламин, pseudoephedrine, эпинефрин, добутамин) e/o dofaminomimetik (un levodopa, амантадин, dopamine);
• Mancanza di una possibilità di monitoraggio di pazienti con rischio di una sindrome serotoninovy;
• _{Sindrome di Kartsinoidny e/o ricevimento di inibitori della cattura di ritorno di serotonin, tritsiklichesky antidepressivi, agonists 5-HT1 di recettori (triptana), meperidin o buspiron;}
• Età da bambini fino a 12 anni (per targhe, a causa d'impossibilità di selezione adeguata di una dose).

Le controindicazioni relative (il rischio di effetti collaterali è aumentato):

• Insufficienza renale pesante;
• Fallimento di fegato;
• Le infezioni di sistema che rappresentano il rischio per vita (con applicazione di cateteri venosi in reparti di terapia intensiva);
• Gravidanza;
• Il periodo di lattazione (non ci sono dati su allocazione di un linezolid con latte del seno perciò per il periodo di terapia da allattamento al seno di medicina deve esser fermato).

Metodo di applicazione e dosaggio

Secondo l'agente causativo di un'infezione, una localizzazione e un peso di un corso di una malattia, e anche da durata di efficienza clinica di un corso di terapia e il modo di distribuzione è definito.

Soluzione per infusioni
È necessario entrare in soluzione endovenosamente, durata d'introduzione – a partire da 30 a 120 minuti, la dose quotidiana è consigliata di esser divisa in 2 volte.

Ad adulti e bambini 12 anni sono più più anziani il modo seguente di distribuzione è raccomandato:

• ^{Polmonite ospedaliera supplementare, polmonite ospedaliera, infezioni di tessuti dolci e pelle (compreso seguito da bacteremia) – su 600 mg ogni 12 h durante settimane 11/2-2;}
• Infezioni di Enterokokkovy (compreso seguito da bacteremia) – su 600 mg ogni 12 h durante 2-4 settimane.

Il modo seguente di distribuzione è raccomandato a bambini fino a 12 anni:

• ^{Polmonite ospedaliera supplementare, polmonite ospedaliera, infezioni di tessuti dolci e pelle (compreso seguito da bacteremia) – su 10 mg/kg ogni 8 h durante settimane 11/2-2;}
• Infezioni di Enterokokkovy (compreso seguito da bacteremia) – su 10 mg/kg ogni 8 h durante 2-4 settimane.

Poco prima di uso di soluzione è necessario togliere una copertura protettiva da una lamina di metallo, poi premere un pacco infusional circa un minuto da esser convinto di mancanza di perdite. Il corso di un pacco dimostra la violazione della sua resistenza, perciò, la soluzione è insterile, non è adatto per applicazione.

È impossibile collegare immancabilmente infusional pacchi e usare gli imballaggi pieni parzialmente.

A fine della procedura i resti di soluzione non usata hanno bisogno di esser versati in spreco.

I pazienti che hanno cominciato la terapia con una forma di parenteral di Zivoks che è possibile cambiare a una forma di dosaggio per applicazione orale secondo indizi clinici. In questo caso la selezione di una dose non è richiesta come bioavailability di un linezolid a immissione del quasi 100%.

I granelli per preparazione di sospensione per immissione, le targhe coperte con una copertura
La sospensione preparata da granelli e una pillola è inclusa, indipendentemente da pasto.

Il modo di distribuzione raccomandato per terapia di infezioni (compreso seguito da bacteremia):

• ^{Polmonite ospedaliera supplementare, polmonite ospedaliera – su 600 mg ciascuno 12 ore durante settimane 11/2-2;}
• Infezioni di tessuti dolci e pelle – da 400 a 600 mg (secondo gravità di malattia) ciascuno 12 ore durante ^settimane 11/2-2;
• Infezioni di Enterokokkovy – su 600 mg ciascuno 12 ore durante 2-4 settimane.

A bambini di 5 anni è anche più più anziano (di 12 anni – per targhe) Zivoks è raccomandato in una dose di 10 mg/kg del peso del corpo un giorno diviso in 2 ricevimenti.

Per bambini e adulti la dose massima non deve superare 600 mg 2 volte al giorno.

Preparazione di sospensione per immissione da granelli:

1. Bussare poco a una bottiglia che ha imballato la polvere è stato sparso;
2. Precisamente misurare 123 millilitri d'acqua per mezzo del cilindro misurato;
3. Aggiungere a una bottiglia la prima porzione d'acqua (su mezzo da 123 millilitri) allora fortemente per muovere una bottiglia uniformemente per inumidire i suoi contenuti;
4. Aggiungere l'acqua rimasta e muovere una bottiglia di nuovo prima di ricevere la sospensione uniforme di 150 millilitri.

Prima che la sospensione di uso ha bisogno di essere resuspendirovat, capovolgendo una bottiglia di 3-5 volte. Non muovere.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderabili si sono connessi con ricevimento di forme orali di Zivoks, la gravità facile o moderata sono di solito osservati. Il mal di testa, la nausea e la diarrea sono stati il più spesso annotati.

Classificazione di frequenza di reazioni indesiderabili: molto di rado (<il 0,01%), è raro (≥0,01%-<il 0,1%), raramente (≥0,1%-<il 1%), è frequente (≥1%-<il 10%), è molto frequente (il 10%).

A pazienti adulti:

• Tratto gastrointestinale: raramente – cambiamento di colorazione di lingua; spesso – nausea, vomito, diarrea, mal di pancia (compreso spastico), una serratura, un meteorizm, candidiasis di una cavità orale mucosa;
• Sistema nervoso centrale e periferico: raramente – una perversione di percezione aromatica; spesso – insonnia, spasmi, capogiro, un mal di testa;
• Sistema di Urinogenital: spesso – candidiasis vaginale;
• Tegumenti: spesso – eruzione;
• Indicatori di laboratorio: raramente – aumentano di concentrazione in sangue di triglycerides, aumento di attività di enzimi epatici (compreso ALT (alanineaminotransferase), l'impianto di riscaldamento nucleare (aspartateaminotransferase), AP (la fosfatasi alcalina), LDG (laktatdegidrogenaza), amylase, un lipase, una concentrazione di creatinine generale e bilirubin), aumento di concentrazione di Prolactinum; spesso – thrombocytopenia;
• Altri: raramente – un'infezione fungosa opportunistica; spesso – febbre.

Inoltre, sono stati annotati: il prurito, la dispepsia, aumenta AP (la pressione arteriosa).

Ad adolescenti all'età da 12 fino a 17 anni:

• Tratto gastrointestinale: spesso – nausea, vomito, diarrea, mal di pancia (generalizzato e locale), una sedia liquida;
• Sistema nervoso: spesso – вертиго, un mal di testa;
• Tegumenti: raramente – un prurito; spesso – eruzione;
• Da sistema respiratorio: spesso – infezioni di vie respiratorie superiori, tosse, faringite;
• Indicatori di laboratorio: raramente – aumentano di concentrazione in sangue di triglycerides, un eozinofiliya, aumento di attività di ALT, concentrazione di creatinine, un lipase;
• Altri: spesso – dolore di non localizzazione specificata, febbre.

Dati di postricerche di mercato (spontanee):

• Sistema nervoso: spasmi, neuropatia periferica;
• Tratto gastrointestinale: cambiamento di colorazione di smalto di denti;
• Organi di senso: gli episodi di neuropatia di un nervo ottico che forse conducono a perdita di vista;
• Metabolismo: lactoacidosis;
• Risposte allergiche: anaphylaxis;
• Tegumenti: angioneurotic hypostasis, eruzione, bullous danni di pelle (come la sindrome di Stephens-Johnson);
• Indicatori di laboratorio: miyelosupressiya reversibile (anemia, leykopeniye, thrombocytopenia, pan-cytosinging);
• Altri: stanchezza, febbre, serotoninovy sindrome.

Reazioni collaterali all'applicazione di Zivoks nella forma di soluzione per infusioni:

• Tratto gastrointestinale: spesso – la nausea, il vomito, una perversione di gusto, la diarrea, un meteorizm, i dolori in epigastralny per acquisire (compreso spastico), il cambiamento di indicatori: bilirubin generale, impianto di riscaldamento nucleare, ALT, ShchF;
• Sistema di formazione di sangue: spesso – anemia reversibile, un leykopeniye, thrombocytopenia, pan-cytosinging;
• Altri: di rado – casi di una neuropatia periferica e una neuropatia di un nervo ottico ad applicazione più di 28 giorni *; spesso – un mal di testa, candidiasis.

Annotare

* la comunicazione tra uso di soluzione per infusioni di Zivoks e sviluppo di una neuropatia non è provata come nella maggioranza dei pazienti di casi osservati o nello stesso momento ricevè le medicine capaci per causare una neuropatia (пароксетин, амитриптилин, un isoniazid) e/o ebbe le malattie capaci per condurre a sviluppo di una neuropatia (l'ipertensione arteriosa, il diabete, un'insufficienza renale cronica, l'ascesso cerebrale, osteosarcoma).

Le reazioni collaterali ad applicazione parenteral non dipendono da una dose e, di regola, le fini di trattamento non esigono.

Istruzioni speciali

In caso dell'infezione stabilita o a sospetto delle infezioni provocate dall'accompagnamento gramotritsatelny i microrganismi è consigliato applicare inoltre i mezzi che operano a flora gramotritsatelny.

In casi certi ai pazienti che ricevono линезолид secondo durata di trattamento, miyelosupressiya reversibile può svilupparsi (con thrombocytopenia, un leykopeniya, anemia e un pantsitopeniya). Perciò durante terapia è necessario effettuare il monitoraggio di indicatori di sangue a pazienti con un miyelosupressiya nell'anamnesi, con il rischio aumentato di sviluppo di bleedings, ad applicazione simultanea di un linezolid con le medicine che riducono la quantità di piastrine, il contenuto di emoglobina e/o le loro proprietà funzionali e anche terapia durevole più di 2 settimane.

A ricevimento di medicine antibatteriche, compreso un linezolida, è necessario considerare il rischio di sviluppo di colite psevdomembranozny di gravità variabile, particolarmente in caso di esistenza di diarrea.

Come risultato di uso praticamente di tutte le medicine antibatteriche, compreso un linezolid, è stato riferito su casi di Clostridium difficile-associato di diarrea (da forme facili a pesante). La terapia da antibiotici rompe la microflora intestinale naturale, intensificando la crescita di un microrganismo di tossine di produzione di Clostridium difficile A e B che diventa la ragione di sviluppo di diarrea. Come risultato di quantità in eccesso di aumento di tossine di probabilità di un risultato letale tra pazienti siccome queste infezioni possono essere ferme contro terapia antimicrobica è possibile, in casi certi ci può essere una necessità di un kolektomiya. Il monitoraggio attento di una condizione dei pazienti dopo terapia antibatterica chi ha collegare la diarrea a Clostridium difficile è necessario tra 2 mesi.

In caso di sintomi di deterioramento in vista (il cambiamento di finezza, il cambiamento di percezione a colori, i difetti di campi visivi, uno zatumanennost) è necessario rivolgersi urgentemente per consultazioni all'oftalmologo. La necessità di effettuare il monitoraggio di funzione visiva da tutto i pazienti che applicano Zivoks nel corso del periodo lungo di tempo (3 mesi e più), e anche il paziente con sintomi di nuovo appariti di violazioni visive, senza badare a durata di terapia. All'atto di sviluppo di neuropatia di un nervo ottico e neuropatia periferica il rischio/vantaggio per prendere la decisione su convenienza di continuazione di terapia linezolidy è consigliato di effettuare la valutazione di rapporto.

È stato riferito su casi lactoacidosis in connessione con applicazione di un linezolid perciò l'osservazione attenta del dottore di una condizione di pazienti che sullo sfondo di trattamento antibiotico hanno ripetuto il vomito o la nausea, l'acidosi inesplicabile è richiesta, o la diminuzione in concentrazione di massa anioni d'idrocarbonato sono annotati.

Lo sviluppo di spasmi ai pazienti che accettano линезолид è stato annotato in la maggior parte casi nella presenza nell'anamnesi di dati sugli spasmi che hanno luogo o su rischio del loro sviluppo.

Se Zivoks ha bisogno di rivolgersi in combinazione con inibitori selettivi della cattura di ritorno di serotonin, allora il monitoraggio continuo di pazienti, con lo scopo d'identificazione di sintomi e segni di una sindrome serotoninovy (un giperpireksiya, una violazione di funzione cognitiva, una riflessione hyper, un incoordination di movimenti) è necessario. All'atto della loro apparizione l'annullamento immediato di uno o entrambe le medicine accettate è richiesto. La fine di ricevimento di mezzi di serotoninergichesky può causare una sindrome di annullamento.

In caso del ritorno il cambiamento superficiale di colorazione di smalto di dente è consigliato effettuare la chiarificazione professionale di denti allo stomatologist.

Durante terapia le forme orali di Zivoks non sono consigliate di esser gestite le attrezzature speciali e i veicoli, essere impegnate nell'attività collegata al rischio aumentato.

L'uso di Parenteral di medicina non esercita l'effetto sulla velocità di reazioni psicomotorie.

Interazione medicinale

Cytochrome isoenzymes, da risultati delle ricerche in vitro, non prendono parte a metabolismo di un linezolid che, a sua volta, non fa exponentiate e non inibisce l'attività di isoenzymes clinicamente importante di cytochrome.

Linezolid – reversibile non la monoammina selettiva oxidase l'inibitore perciò ad alcuni pazienti che lo ricevono modera il rinforzo reversibile di azione pressor di un fenilpropanolamin e pseudoephedrine in questa diminuzione di connessione in dosi iniziali di tali gruppi di medicine come dofaminomimetik (un levodopa, амантадин, dopamine), adrenomimetik (фенилпропаноламин, pseudoephedrine, эпинефрин, добутамин, lo норэпинефрин è raccomandato può esser annotato), e la selezione ulteriore di titolazione di dosi.

Lo sviluppo di una sindrome serotoninovy non è stato annotato (in risultati di una ricerca I, II e III di una fase) usando un linezolid insieme con medicine serotoninergichesky, ma in parecchi messaggi ci sono stati dati su sviluppo di una sindrome serotoninovy sullo sfondo di applicazione simultanea di Zivoks e antidepressivi – gli inibitori selettivi della cattura di ritorno di serotonin.

Come risultato di applicazione simultanea con gentamycin e cambiamento aztreonamy di pharmacokinetics di un linezolid non è stato annotato.

Rifampicin ha causato la diminuzione in Cmax (la concentrazione massima di sostanza in sangue) e AUC (l'area Sotto Curva) di un linezolid in media rispettivamente per il 21% e il 32%.

Зивокс nella forma di soluzione per infusioni è compatibile da soluzione del 0,9% di sodio di cloruro, soluzione del 5% di glucosio (il destrosio), la soluzione di Ringer per iniezioni a lattosio.

La soluzione farmaceutica per infusioni è incompatibile con hlorpromaziny, diazepam, amfoteritsiny In, un pentamidina izetionaty, erythromycin, fenitoiny, a - trimoksazolom.

Chimicamente la soluzione per infusioni è incompatibile con sodio tseftriaksony.

Per infusioni è contraindicated per entrare in componenti supplementari in soluzione perciò all'appuntamento di Zivoks insieme con altre medicine, ciascuno di loro deve esser entrato separatamente.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare nel posto secco, scuro inaccessibile per bambini. La temperatura d'immagazzinamento di targhe e granelli – non è al di sopra di 30 °C, – non è al di sopra di 25 °C di soluzione.

Scadenza di targhe e soluzione per infusioni – 3 anni, granelli per preparazione di sospensione – 2 anni.

La bottiglia con la sospensione preparata da granelli è consigliata di immagazzinare in un pacco di cartone alla temperatura di camera a 25 °C, non più di 3 settimane. La bottiglia con granelli per preparazione di sospensione per immissione ha bisogno di esser chiusa densamente.