Tsimetidin

Azione farmacologica di Tsimetidin

Tsimetidin è l'istamina di serratura i recettori di H2. Sopprime la produzione di acido cloridrico, cibo stimolato, gastriny, un'istamina e acetilcolina. La riduzione del livello di acido cloridrico, aumenta il livello di ph e abbassa l'attività di pepsin.

Tsimetidin mette in moto il meccanismo protettivo mucoso uno stomaco, guarisce i danni causati da effetto di acido cloridrico. Riduce la concentrazione di P450 cytochrome. Non esercita l'effetto su adrenoceptors, non ha effetto anestetico. Dopo che il ricevimento di Tsimetidin in effetto terapeutico interno viene in 1 ora e 4-5 ore continuano di lavorare.

Pharmacokinetics

Tsimetidin è completamente assorbito da distesa digestiva. Il metabolismo avviene «all'atto del primo passaggio». Bioavailability di medicina – il 60-70%. La concentrazione massima in plasma sanguigno, a ricevimento poi il cuore, è raggiunta in 1 ora, in 3 ore la seconda cima può esser osservata. Tsimetidin è distribuito in tessuti del corpo. Livello di collegamento con proteine di plasma – il 20%.

La mezzovita di eliminazione di Tsimetidina – circa 2 ore, a disfunzione di reni possono aumentare. È tolto generalmente in una vista invariabile con urina. L'autorizzazione di Tsimetidin aumenta ai pazienti che hanno ottenuto ustioni.

Il dosaggio di Tsimetidin

L'istruzione di Tsimetidin consiglia di istituire un dosaggio che proviene dalla condizione generale del paziente. A pazienti adulti la dose sola fa 100-800 mg.

Ad amministrazione endovenosa di Tsimetidin la dose sola è uguale a 200 mg, a infusione endovenosa – 400 mg. La dose quotidiana più ammissibile indipendentemente da un metodo d'introduzione non deve superare 2 g.

La dose più ammissibile di Tsimetidin per bambini di 1 anno è anche più più anziana indipendentemente da una strada d'introduzione – le dosi separate di 25-30 mg/kg/giorni. A bambini è più giovane che un anno – 20 mg/kg/giorni.

L'interazione di Tsimetidin con altre medicine

Il ricevimento simultaneo con contenere l'idrossido di alluminio e il magnesio può portare l'idrossido di un antatsidama a diminuire in assorbimento di Tsimetidin. A una combinazione a derivati sulphonylurea – hypoglycemic i mezzi – qualche volta osservano un'ipoglicemia.

Le combinazioni di Tsimetidin a chlordiazepoxide, clorazepate, triazolamy, alprazolamy, diazepam, klobazamy, nitrazepam, il flurazepam conduce per aumentare di concentrazione di benzodiazepines in plasma sanguigno. Può rafforzare l'azione calmante.

L'applicazione simultanea aumenta la concentrazione di un amiodaron in sangue, a causa di ritardo del suo metabolismo.

La combinazione di Tsimetidin con atenololy in casi certi causa bradycardia espresso.

A ricevimento simultaneo con benzylpenicillin aumenta il suo bioavailability.

Il ricevimento simultaneo con un cloruro vekuroniya, verapamil, gallopamily rafforza l'effetto di queste medicine.

La combinazione a indometacin conduce per diminuire nella sua concentrazione in plasma sanguigno, senza influenza sul suo effetto antiincendiario.

La combinazione con ketokonazoly e itrakonazoly riduce il loro assorbimento in distesa digestiva.

Tsimetidin riduce l'autorizzazione di lidocaine e aumenta la sua concentrazione in plasma sanguigno, può condurre a rinforzo di effetti collaterali di lidocaine.

Gravidanza e lattazione

Perché Tsimetidin può attraversare una barriera placentary ed esser assegnato con latte del seno, è necessario usare con medicina di cura a gravidanza e allattamento al seno.

Effetti collaterali di Tsimetidin

• all'atto di annullamento affilato di Tsimetidin una ripetizione di ulcera allo stomaco è possibile;
• vomito, pancreatite, meteorizm, epatite, nausea, diarrea, itterizia;
• la sonnolenza, la depressione, ha aumentato la stanchezza, il capogiro, lability emotivo, le allucinazioni, l'agitazione, la preoccupazione, il nervosismo, le psicosi, il mal di testa, hyperthermia, la confusione di coscienza, diminuzione in una libido;
• prurito, eruzione della pelle, hyperaemia, eksfoliativny dermatite, mnogoformny eritema, angioneurotic hypostasis, la sindrome di Stephens-Johnson;
• sono possibili a uomini (particolarmente a dosi alte): diminuzione in una potenzialità, ginekomastiya;
• di rado - thrombocytopenia, un leykopeniye, pan-cytosinging, un neytropeniye, агранулоцитоз, aplastic e anemia hemolytic, un eozinofiliya;
• i bradycardia, il blocco di AV, tachycardia, diminuiscono l'INFERNO, vaskulit;
• nefrite di interstitsialny, urination ritardo;
• l'artralgiya, mialgiya, polimiozit;
• perdita di capelli.

Indizi all'applicazione di Tsimetidin

• ulcere sintomatiche;
• sistema мастоцитоз;
• ulcera allo stomaco in una fase di aggravamento;
• adenomatosis poliendocrino;
• prevenzione di inasprimenti di ulcera allo stomaco;
• il bruciore di stomaco (causato da un giperkhlorgidriya);
• riflusso-ezofagit.

Secondo l'istruzione Tsimetidin può esser applicato come terapia ausiliare a insufficienza di enzimi di un pancreas, un'artrite reumatoide, un piccolo guscio di tartaruga (in una forma affilata).

Controindicazioni

Ipersensibilità a Tsimetidin.

Istruzioni speciali

È necessario applicare con cura Tsimetidin a pazienti con arresto cordiaco in una forma cronica, malattie di corpi di formazione di sangue, cirrosi, un fallimento renale o fallimento di fegato, oppressione d'immunità, a bambini e adolescenti 16 anni sono più giovani.

Prima dell'inizio di un corso è necessario esser convinto di assenza al paziente di malattie maligne del dispositivo digestivo.

I pazienti con disfunzione di reni o un fegato hanno bisogno particolarmente di distribuzione corretta di modo.

All'atto di uso prolungato è necessario effettuare il controllo sistematico di una condizione di un fegato e un sangue. L'istruzione di Tsimetidin non consiglia di fermare bruscamente il ricevimento di medicina in connessione con pericolo di una ripetizione di ulcera allo stomaco.