Izoptin

Izoptin – medicina con hypotensive, antiarrhytmic e azione antianginalny.

Forma di rilascio e struttura

Izoptin rilasciano nelle forme di dosaggio seguenti:

• Le targhe hanno coperto di una copertura di film: bianco, biconvex, intorno; su 40 mg – con l'iscrizione «40» su uno dei partiti e un'incisione nella forma di un triangolo sull'altro; su 80 mg – con l'iscrizione «ISOPTIN 80» su uno dei partiti sia rischiosi per divisione sia un'iscrizione «POGGIO sull'altro (targhe su 40 e 80 mg: su 10 pezzi in bolle, su 2 o 10 bolle in un pacco di cartone; su 20 pezzi in bolle, su 1 o 5 bolle in un pacco di cartone; targhe su 80 mg: su 25 pezzi in bolle, su 4 bolle in un pacco di cartone);
• Soluzione per amministrazione endovenosa: incolore, trasparente (su 2 millilitri in ampolle incolori di vetro, su 5, 10 o 50 ampolle in pallet o bolle, su 1 bolla o il pallet in un pacco di cartone).

È una parte di 1 targa:

• Agente attivo: verapamil – 40 o 80 mg (nella forma di un idrocloruro);
• Componenti ausiliari (40/80 mg rispettivamente): un idrofosfato di calcio dihydrate – 70/140 mg; cellulosa microcristallina – 23/46 mg; diossido di colloidal di silicio – 0,7/1,4 mg; un kroskarmelloza di sodio – 1,8/3,6 mg; magnesio stearate – 1,5/3 mg.

Struttura di una copertura di film (40/80 mg rispettivamente): sodio laurylsulphate – 0,1/0,1 mg; un gipromelloza di 3 MPas – 1,7/2 mg; talco – 4/4,5 mg; macroscopo di 6.000 - 2/2,3 mg; diossido del titano – 1/1,1 mg.

È una parte di 1 ampolla:

• Agente attivo: verapamil – 5 mg (nella forma di un idrocloruro);
• Componenti ausiliari: acido cloridrico del 36% – prima di pH finente; cloruro di sodio – 17 mg; acqua per iniezioni – a 2 millilitri.

Indizi ad applicazione

Izoptin nella forma di targhe nominano per cura delle malattie seguenti:

• Ipertensione arteriosa;
• Paroksizmalny supraventricular tachycardia;
• La cardiopatia ischemica, compreso stenocardia instabile, stenocardia stabile cronico (stenocardia classico di tensione), stenocardia di Printsmetal (stenocardia che è causato da un angiospasm);
• L'ammicco/tremito di padiglioni auricolari che è seguito da un takhiaritmiya (eccetto una sindrome di Launa-Ganonga-Levina (LGL) e Wolf Parkinson Whyte (WPW)).

La medicina nella forma di soluzione di amministrazione endovenosa è applicata all'atto di trattamento di supraventricular takhiaritmiya. Izoptin nominano agli indizi seguenti:

• Il restauro di un ritmo sinusovy a paroksizmalny supraventricular tachycardia, compreso stati che sono collegati a esistenza del portare fuori supplementare le strade (le sindromi di Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte);
• Il controllo di frequenza di riduzioni di ventricoli lampeggiando e padiglioni auricolari tremanti (takhiaritmichesky l'opzione), eccetto casi lampeggiando o tremando di padiglioni auricolari è collegato a esistenza del portare fuori supplementare le strade (le sindromi di Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte).

Controindicazioni

• Blocco di AV dell'II-III grado (eccetto pazienti con il guidatore artificiale di un ritmo);
• Sindrome di debolezza di nodo di sinusovy (una sindrome di «bradycardia tachycardia», eccetto pazienti con il guidatore artificiale di un ritmo);
• L'ammicco/tremito di padiglioni auricolari alla presenza di modi supplementari di effettuare (una sindrome di Launa-Ganonga-Levina e Wolf-Parkinson-Whyte);
• L'età fino a 18 anni (l'efficienza e la sicurezza di uso di medicina per questa fascia d'età di pazienti non sono istituite);
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Le controindicazioni supplementari al ricevimento d'Izoptin nella forma di targhe sono:

• Arresto cordiaco cronico;
• L'infarto del miocardio affilato complicato da hypotension arterioso espresso, bradycardia e insufficienza ventricular lasciata;
• Shock di Cardiogenic;
• Ricevimento simultaneo con colchicine.

L'amministrazione endovenosa di Izoptin è contraindicated alla presenza delle malattie seguenti / gli stati:

• hypotension arterioso o shock di cardiogenic (eccetto causato da arrhythmia);
• La sindrome di Morganyi-Adams-Stokes;
• Blocco di Sinoaurikulyarny;
• Ventricular tachycardia con i complessi QRS larghi (più di 0,12 secondi);
• L'arresto cordiaco cronico di IIB-III di uno stadio (eccetto supraventricular causato tachycardia che è soggetto a trattamento da verapamil);
• Uso preliminare di un dizopiramid (tra 48 ore);
• Beta di amministrazione endovenosa simultanea адреноблокаторов;
• Gravidanza e periodo di una lattazione.

Izoptin in tutti i fanali medicinali è necessario applicare con cura a bradycardia e blocco AV di io il grado.

All'interno di medicina è nominato con cura all'atto delle violazioni funzionali espresse di reni e un fegato, hypotension arterioso, malattie riguardo a trasferimento di neuromuscular compreso una sindrome di Lambera-Eton, un myasthenia di gravis e una distrofia muscolare di Dyushenn.

L'amministrazione endovenosa è consigliata di esser effettuata con cura a pazienti di età avanzata, e anche alle malattie seguenti: arresto cordiaco, stenosis pesante della bocca di un'aorta, un infarto del miocardio con insufficienza ventricular sinistra, hypotension arterioso leggero o moderato, un fallimento renale e/o fallimento di fegato.

Metodo di applicazione e dosaggio

Izoptin nella forma di targhe accettano dentro, inghiottendo completamente (è impossibile masticare o rassasyvat) e lavandosi giù con acqua. È più preferibile accettare la medicina in tempo o proprio dopo pasto.

Lo schema di applicazione di Izoptin è definito singolarmente con gravità di malattia e un quadro clinico.

Per tutti gli indizi raccomandati la dose quotidiana media fa 240-480 mg. A terapia lunga non è necessario superare una dose quotidiana di 480 mg. Nella dose quotidiana massima Izoptin è necessario accettare solo nelle condizioni di un ospedale.

Dose sola iniziale – 40-80 mg, tasso di frequenza di ricevimento – 3-4 volte al giorno.

I pazienti con violazioni funzionali di una terapia di fegato sono consigliati di cominciare 40 mg con una dose sola. Tasso di frequenza di ricevimento – 2-3 volte al giorno. Più lontano il dottore sceglie una dose singolarmente.

Izoptin nella forma di soluzione per iniezioni è possibile entrare solo endovenosamente.

L'introduzione ha bisogno di esser effettuata lentamente a controllo continuo dell'ECG e la pressione arteriosa per, almeno, 2 minuti (a pazienti anziani – 3 minuti che riduce il rischio di sviluppo di effetti indesiderabili).

Dose iniziale – 5-10 mg (0,075-0,15 mg/kg di peso del corpo). All'atto della risposta inadeguata alla prima introduzione in 30 minuti è possibile entrare in una dose ripetuta (10 mg).

Effetti collaterali

Durante sviluppo di terapia di violazioni da alcuni sistemi di un organismo è possibile:

• Tratto gastrointestinale: dolore e sentimento di disagio in uno stomaco, un vomito, una nausea, una serratura, impassability intestinale; in alcuni casi – i tranzitorny aumentano in plasma di sangue di attività трансаминаз epatico e fosfatasi alcalina; di rado – un giperplaziya di gomme (morbilità, sanguinamento, gonfiezza), aumento di appetito, diarrea;
• Sistema cardiovascolare: bradycardia espresso, arrossimento di faccia, atrioventricular blocco, l'abbassamento espresso di pressione arteriosa, l'apparizione di sintomi di arresto cordiaco ad applicazione di dosi alte di medicina, particolarmente ai pazienti predisposti; battiti del cuore, tachycardia, arresto di nodo di sinusovy; di rado – arrhythmia (compreso tremito e ammicco di ventricoli), stenocardia fino a sviluppo di un infarto del miocardio (particolarmente a pazienti con danno che fa dell'ostruzionismo schiacciante di arterie coronarie), bradycardia;
• Sistema nervoso: la debolezza generale, il disagio, una depressione, la sonnolenza, extrapyramidal le violazioni (la rigidità di gambe o mani, l'ataxy la mescolata di andatura, una faccia simile a una maschera, inghiottendo la difficoltà, tremando di spazzole e le dita di mani), un mal di testa, il capogiro, si contrangono convulsamente durante introduzione di medicina, un tremore, paresteziya; in casi rari – blocco, l'eccitabilità nervosa aumentata, la stanchezza;
• Reazioni allergiche: il multiformny ekssudativny eritema, affronti la pelle hyperaemia, l'eruzione della pelle, il prurito, la sindrome di Stephens-Johnson, bronchospasm;
• Altri: aumento di peso del corpo; molto di rado – l'artrite, агранулоцитоз, una cecità tranzitorny alla cima di concentrazione di medicina in sangue, asymptomatic thrombocytopenia, hypostasis di polmoni, sviluppo di hypostases periferico, stanchezza, un giperprolaktinemiya, un ginekomastiya, impotenza, галакторея, la debolezza muscolare, la sudorazione aumentata, congiunge dolori, un mialgiya.

La maggioranza degli effetti collaterali elencati è caratteristica di tutte le forme di dosaggio di Izoptin.

Istruzioni speciali

Bruscamente è impossibile cancellare il ricevimento d'Izoptin. La dose è consigliata di esser ridotta gradualmente fino ad annullamento pieno di terapia.

L'amministrazione endovenosa di Izoptin può causare l'abbassamento di passaggio di pressione arteriosa che di solito clinicamente non è mostrata, ma può esser seguita da sviluppo di capogiro.

L'insufficienza di circolazione del sangue (eccetto pesante o causato da arrhythmia) prima di terapia da Izoptin ha bisogno di esser risarcita da diuretici e glycosides caldo. A pazienti con arresto cordiaco pesante e moderato durante terapia la progressione affilata d'insufficienza di circolazione del sangue può esser osservata.

La soluzione non sostiene agenti antimicrobici o bakteriostatichesky e è intesa per amministrazione endovenosa simultanea.

Izoptin tiene la stabilità almeno durante 24 ore (all'atto del suo immagazzinamento a una temperatura fino a 25 °C nel posto protetto da luce) nella maggioranza di soluzioni parenteral di gran volume. Dopo un recinto di una porzione di contenuti di qualsiasi volume, la soluzione non usata deve esser distrutta immediatamente.

Per evitare la violazione di stabilità non è consigliato rinunciare a soluzioni per sodio di lattato di Izoptin in pacchi di plastica da polyvinylchloride. È necessario evitare di mescolarsi di soluzioni di Izoptin con amfoteritsiny In, albumine, un gidralazin un idrocloruro o trimetoprimy e sulfametoksazoly.

Verapamil l'idrocloruro pretsipitirut in qualsiasi soluzione con рН più di 6.

Izoptin, secondo caratteristiche specifiche, può cambiare la velocità di reazione, rompendo la capacità a guida ed esecuzione di lavoro, richiedendo l'attenzione speciale.

Interazione medicinale

Ad applicazione simultanea di Izoptin con inibitori di un aumento d'isoenzyme CYP3A4 di concentrazione di verapamil in plasma sanguigno, con induttori CYP3A4 isoenzyme – diminuiscono nella sua concentrazione è osservato (l'interazione deve esser considerata ad applicazione simultanea di mezzi simili).

_{Ad applicazione simultanea di Izoptin con alcune medicine ci possono essere effetti indesiderabili (Css – la concentrazione di equilibrio media di sostanza in plasma di sangue, Cmax – la concentrazione massima di sostanza in plasma di sangue, AUC – l'area sotto tempo di concentrazione «di curva di pharmacokinetic», T1/2 – la mezzovita di eliminazione):}

• _{Prazozin: l'aumento del suo Cmax, T1/2 di un prazozin non cambia;} 
• Terazozin: aumento del suo AUC e _Cmax;
• Hinidin: riduzione della sua autorizzazione;
• Teofillin: riduzione della sua autorizzazione di sistema;
• Carbamazepine: aumento del suo AUC a pazienti con epilessia parziale ferma;
• Imipramin: aumento del suo AUC; su concentrazione di metabolite attivo di un imipramin – un dezipramin, Izoptin non esercita l'effetto;
• Glibenclamide: aumento del suo _Cmax e AUC;
• Klaritromitsin, erythromycin, телитромицин: l'aumento di concentrazione di verapamil è possibile;
• _{Rifampicin: riduzione di AUC, Cmax e bioavailability di verapamil a immissione;}
• _{Doxorubicine: aumento del suo AUC e Cmax a pazienti con cancro melkokletochny di un polmone;}
• Fenobarbitale: aumento di autorizzazione di verapamil;
• Buspiron, midazolam: aumento del loro AUC e _Cmax;
• _{Metoprolol, propranolol: aumento del loro AUC e Cmax a pazienti con stenocardia;}
• Digitoksin: riduzione della sua autorizzazione generale ed ekstrarenalny;
• Digoxin: aumento del suo _Cmax, AUC e _Css;
• Tsimetidin: aumento di AUC R-enantiomera e S-enantiomera di verapamil con la diminuzione corrispondente in autorizzazione di R-and S-verapamil;
• Tsiklosporin: aumento del suo AUC, _Css, _Cmax;
• Sirolimus, такролимус, ловастатин: l'aumento della loro concentrazione è possibile;
• Atorvastatin: l'aumento della sua concentrazione e AUC è possibile;
• Simvastatin, алмотриптан: aumento del loro AUC e _Cmax;
• Sulfinpirazon: aumento di autorizzazione di verapamil e diminuzione nel suo bioavailability;
• _{L'Erba di san Giovanni che è fatto un buco: riduzione di AUC R-enantiomera e S-enantiomera di verapamil con la diminuzione corrispondente in Cmax;}
• _{Succo di pompelmo: l'aumento di AUC e Cmax R-enantiomera e S-enantiomera di verapamil (l'autorizzazione renale e T1/2 non cambiano);}
• Terazozin, празозин: additivo hypotensive azione;
• Diuretici, hypotensive mezzi, vazodilatator: rinforzo di effetto hypotensive;
• Ritonavir e altro antivirale vogliono dire per cura d'infezione di HIV: l'inibizione di metabolismo verapamil è possibile che può condurre per aumentare della sua concentrazione in plasma sanguigno (ad applicazione simultanea di una dose di Izoptin che è necessario abbassarsi);
• Hinidin: il rinforzo di azione hypotensive è possibile; a pazienti con uno sviluppo cardiomyopathy che fa dell'ostruzionismo hypertrophic di hypostasis di polmoni è possibile;
• Carbamazepine: aumento della sua concentrazione in plasma sanguigno; lo sviluppo delle reazioni collaterali particolari per carbamazepine (un mal di testa, un diplopiya, un capogiro o un ataxy) è possibile;
• Litio: aumento del suo neurotoxicity;
• Rifampicin, сульфинпиразон: la riduzione di effetto hypotensive di verapamil è possibile;
• Miorelaksanta: il rinforzo del loro effetto è possibile;
• Acido di Acetilsalicylic: aumento di sanguinamento;
• Colchicine: aumento forse importante della sua concentrazione in sangue;
• Etanolo (alcool): aumento della sua concentrazione in plasma sanguigno;
• Beta адреноблокаторы, antiarrhytmic mezzi: rinforzo reciproco di effetti cardiovascolari (urezheniye più considerevole del tasso cardiaco, blocco di AV più espresso, rinforzo di hypotension arterioso e sviluppo di sintomi di arresto cordiaco).

All'accettazione di paziente Izoptin, trattamento da mezzi di gipolipidemichesky – con inibitori GMG-KOA-reduktazy (lovastatiny, simvastatiny, atorvastatiny), è necessario cominciare con dosi forse più basse che all'atto di continuazione di terapia gradualmente aumentano. Se è necessario applicare Izoptin ai pazienti che già ricevono inibitori GMG-KOA-reduktazy è necessario considerare la possibilità di riduzione di una dose di dichiarazione e una titolazione ripetuta di una dose, considerando la concentrazione in siero di sangue di colesterolo. Fluvastatin, розувастатин e правастатин sotto l'influenza di un isoenzyme di CYP3A4 non sono metabolized perciò la loro interazione con verapamil è la meno probabile.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare nel posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura: targhe – 15-25 °C, soluzione per amministrazione endovenosa – a 25 °C.

Scadenza – 5 anni.