Glivek

Glivek – proteintirozinkinaza inibitore, antineoplastic mezzi.

Forma di rilascio e struttura

Forme di dosaggio:

• Le capsule sono opache: le dimensioni no. 3 – con marcatura da inchiostro rosso «NVR SH», da arancione-giallo fino a colore giallo chiaro o le dimensioni no. 1 – con la marcatura «SI di NVR», da arancione con un'ombra grigia fino a colore arancione; contenuti di capsule – polvere di colore, bianco di un'ombra gialla (le dimensioni no. 3: su 10 pezzi in bolle, in un pacco di cartone 3 bolle; dimensioni no. 1: su 12 pezzi in bolle, in un pacco di cartone di 2, 3, 4, 8, 10 o 15 bolle);
• Le targhe hanno coperto di una copertura: da arancione brunastro fino a colore giallo scuro, biconvex, con un aspetto: intorno – su un partito con marcatura di «NVR», sull'altro – «S» e «A» su entrambi i lati di dividere rischi o l'ovale – con marcatura su un partito «400», sull'altro – «SL» e «SL» su entrambi i lati rischiano (su 10 pezzi in bolle, in un pacco di cartone: su 100 mg - 2 o 6 bolle, su 400 mg - 1 o 3 bolle).

Ingrediente attivo di Glivek – un imatinib мезилат:

• 1 capsula (le dimensioni no. 3/dimensioni no. 1) – 59,75 mg / 119,5 mg che è equivalente alla manutenzione di un imatinib di 50 mg / 100 a mg;
• 1 targa (rotonda/ovale) – 119,5 mg / 478 mg che è equivalente alla manutenzione di un imatinib di 100 mg / 400 a mg.

Componenti ausiliari:

• Capsule: diossido di titano, cellulosa diossido microcristallino, di silicio colloidal senza acqua, кросповидон, magnesio stearate, ossido di colore di ferro giallo, gelatina;
• Targhe: кросповидон, cellulosa microcristallina, gipromelloza, magnesio stearate, diossido di silicio colloidal, macroscopo 4000, ossido di ghiandola giallo, ossido di ghiandola rosso, talco.

Inoltre come una parte di capsule: inchiostro – lecithin soia, ossido di colore di ferro rosso (E172), gommalacca.

Indizi ad applicazione

L'applicazione di Glivek è mostrata all'atto di cura di patologie oncological a pazienti adulti:

• Monoterapia al PH ricorrente o refrattario limfoblastny affilato leukosis (SLL) positivo;
• Combinazione con chemioterapia a per la prima volta diagnosticato positivo sul cromosoma di Philadelphian (Ph +) di OLL;
• Il Miyeloproliferativny o le malattie miyelodisplastichesky causati da riorganizzazioni di gene di un recettore di un fattore di crescita di piastrine;
• Sistema мастоцитоз con mancanza di D816V-equipaggiamento da una mutazione o con lo stato mutational sconosciuto con l'equipaggiamento;
• eozinofilny cronico leukosis e/o sindrome gipereozinofilny a FIP1L1-PDGRF anormale positivo o negativo a un'alfa tyrosinekinase;
• Gastrointestinalny stromalny nuove crescite maligne positive su con l'equipaggiamento (CD 117) in un metastatic o una fase inoperabile;
• Vybukhayushchy dermatofibrosarkoma in un metastatic, recidivous e/o uno stadio inoperabile;
• Tumori di Gastrointestinalny stromalny positivi su con l'equipaggiamento (CD 117) a terapia adjyuvantny.

Inoltre, Glivek nominano ad adulti e bambini:

• Myeloid cronico leukosis (CML), positivo sul cromosoma di Philadelphian (il Ph +), per la prima volta rivelò;
• PH myeloid positivo leukosis in uno stadio cronico in mancanza di effetto del trattamento precedente da interferone un'alfa, e anche in una fase di crisi blastny o accelerazione.

Controindicazioni

• Periodo di gravidanza e allattamento al seno;
• Età fino a 2 anni;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Con cura Glivek alla disfunzione espressa di reni, la tenuta regolare una procedura di un hemodialysis, un fallimento di fegato pesante, i fattori di rischio o di patologie cardiovascolari di sviluppo di arresto cordiaco sono consigliati di rivolgersi.

Metodo di applicazione e dosaggio

Glivek accettano dentro durante il cibo, è abbondante (non meno di 1 vetro) lavandosi giù con acqua.

In caso di necessità i contenuti di capsule o una targa possono esser dissolti prima in acqua o succo di mela per ricevere la sospensione. La sospensione si prepara poco prima d'inclusione in proporzioni su 50 millilitri di 100 mg liquidi di medicina o su 100 millilitri - 400 mg.

La dose e il periodo di terapia è definita dal dottore sulla base di indizi clinici.

L'appuntamento di 400 e 600 mg è accettato 1 volta al giorno, 800 mg – dividono in 2 ricevimenti (di mattina e di sera) 400 mg.

La distribuzione raccomandata:

• ^{myeloid cronico leukosis: una fase cronica – 400 mg al giorno, in una fase di accelerazione e crisi blastny – 600 mg al giorno. A buona tolleranza e mancanza di un neytropeniya, thrombocytopenia o altri effetti indesiderabili, un aumento di una dose fino a 800 mg durante la progressione di qualsiasi stadio di HML, l'assenza dopo di 3 mesi di terapia di hematologic soddisfacente o 12 mesi è mostrata – la risposta di cytogenetic, e in caso di perdita di hematologic ancora prima raggiunto e/o indicatori cytogenetic. Per bambini (2 anni sono più più anziani) la dose è determinata provenendo da area di superficie del corpo – in 340 mg su 1 sq.m, ma non più di 600 mg al giorno. Il bambino può una volta accettare la dose calcolata o in parti uguali 2 volte al giorno;}
• PH limfoblastny affilato positivo leukosis: 600 mg al giorno;
• Miyeloproliferativny o malattie miyelodisplastichesky: 400 mg al giorno;
• Metastatic e/o nuove crescite stromalny maligne inoperabili della distesa digestiva (DT): 400 mg al giorno, a effetto clinico insufficiente e mancanza di reazioni collaterali una dose possono esser aumentati a 600 o 800 mg. A pazienti con segni di progressione di Glivek di malattia il ricevimento deve esser cancellato;
• Terapia di Adjyuvantny di gastrointestinalny stromalny tumori: 400 mg al giorno tra 36 mesi e più;
• Vybukhayushchy dermatofibrosarkoma (inoperabile, recidivous e/o metastatic): 800 mg al giorno;
• Sistema мастоцитоз in mancanza di D816V-equipaggiamento da una mutazione: 400 mg al giorno. Il paziente con lo stato mutational sconosciuto e a effetto insufficiente della terapia precedente – 400 mg al giorno;
• Sistema мастоцитоз Fip like1 e PDGFR causato da FIP1L1-PDGFR anormale un'alfa tyrosinekinase sullo sfondo di fusione di geni: una dose iniziale – 100 mg al giorno, con aumento possibile a 400 mg al giorno;
• Sindrome di Gipereozinofilny e/o leucemia eozinofilny cronica (Centrale elettrica idroelettrica/HEL): il paziente adulto – 400 mg al giorno. A centrale elettrica idroelettrica/HEL da FIP1L1-PDGFR anormale un'alfa tyrosinekinase – la dose iniziale deve fare 100 mg al giorno, per aumento di efficienza e in mancanza di effetti collaterali pesanti la dose può esser alzata a 400 mg al giorno.

Il ricevimento di Glivek dura fino alla fine di effetto clinico.

Il paziente con una forma facile, moderata o severa di disordine funzionale di una medicina di fegato è nominato in una dose quotidiana in non più di 400 mg. All'atto di sviluppo di effetti di tossico di parte la dose ha bisogno di esser abbassata. La cura supplementare deve esser mostrata a scopo di medicina il paziente con un fallimento di fegato pesante.

A disfunzione di reni, compreso forme severe o la realizzazione sistematica di un hemodialysis la dose iniziale di medicina fa 400 mg di 1 volte al giorno.

I pazienti con imbarcazioni cattive di un imatinib possono abbassarsi una dose iniziale, a piccola efficienza – per aumentare.

La correzione del modo di distribuzione per pazienti di età avanzata non è richiesta.

In caso di sviluppo di seri non hematologic gli effetti collaterali sullo sfondo del ricevimento di Glivek, il trattamento è consigliato di esser cancellato fino a eliminazione di sintomi di violazione di una condizione del paziente.

^{La medicina è cancellata ad aumento di concentrazione di bilirubin prima di 3 volte, le attività трансаминаз epatici in siero di sangue – sono 5 volte più alti che indicatori di giperplaziya congenito di ghiandole surrenali (CGAG). Dopo restauro di concentrazione di bilirubin (è meno 1,5×ВГН) e attività трансаминаз epatico (meno 2,5×ВГН) il ricevimento di medicina è ripreso. Il trattamento è continuato, avendosi abbassato una dose quotidiana iniziale: da 800 mg a 600 mg, da 600 mg a 400 mg, da 400 mg a 300 mg; a bambini – da 340 a 260 mg su 1 sq.m.}

L'annullamento provvisorio di terapia o la diminuzione in una dose sono richiesti all'atto di apparizione di un neytropeniya e thrombocytopenia.

^{Per il sistema mastotsitoz e la centrale elettrica idroelettrica/HEL (causato da FIP1L1-PDGFR anormale un'alfa tyrosinekinase), la fase cronica HML (gli adulti e i bambini), le nuove crescite stromalny maligne di un IDIOTA, miyelodisplastichesky o patologie miyeloproliferativny, un sistema mastotsitoz e una centrale elettrica idroelettrica/HEL dopo raggiungimento di numero assoluto di neutrophils più 1500/mkl e piastrine più di 75 rinnovo 000/mkl di trattamento in una dose iniziale è mostrato. In caso di diminuzione ripetuta in numero di neutrophils e piastrine, dopo che il prossimo trattamento di annullamento deve esser cominciato in una dose: adulto – 300 mg, bambini – 260 mg su 1 sq.m.}

^{A numero assoluto di neutrophils meno 500/mkl e/o numeri di piastrine meno di 10 000/mkl a pazienti con un PH limfoblastny affilato positivo leukosis e HML in una fase di accelerazione e crisi blastny (i bambini e gli adulti) dopo di un o parecchi mesi di terapia è necessario esser convinto che cytosinging non è collegato a un leukosis. Se cytosinging non è una conseguenza di un leukosis, la dose di Glivek è ridotta fino a 400 mg ad adulti e fino a 260 mg su 1 sq.m a bambini, all'atto di conservazione cytosinging dopo di 2 settimane di terapia la dose deve esser abbassata a 300 mg e 200 mg su 1 sq.m rispettivamente di nuovo. In mancanza di effetto dopo di 4 settimane di ricevimento di terapia di medicina è cancellato prima di restauro di numero assoluto di neutrophils a più 1000/mkl e piastrine da più di 20 000/mkl. Il ricevimento di adulti comincia in una dose 300 mg, bambini – 260 mg su 1 sq.m.}

A un vybukhayushchy dermatofibrosarkoma in un inoperabile, recidivous e/o uno stadio metastatic dopo trattamento di annullamento di medicina rinnovano in una dose 600 mg, all'atto di diminuzione ripetuta in numero di neutrophils e/o numeri di piastrine – in una dose di 400 mg dopo restauro di uno stato.

Effetti collaterali

A prove cliniche di applicazione di Glivek per pazienti con inoperabile e/o metastatic stromalny le nuove crescite maligne di un IDIOTA e HML gli effetti collaterali seguenti sono annotati:

• Patologie infettive: raramente – la sinusite, il herpes che circonda nazofaringit, herpes semplice, polmonite, un'infiammazione di cellulosa ipodermica, influenza, infezioni dei reparti migliori di rotte aeree, una gastroenterite, sepsi, infezioni di distesa urinaria; di rado – mycoses;
• Il maligno, il benigno e non i tumori specificati, compreso polipi e cisti: di rado – sidro di lysis di un tumore;
• Sistema di formazione di sangue: molto spesso – thrombocytopenia, un neytropeniye, anemia; spesso – un febrilny neytropeniya, pan-cytosinging; raramente – un limfopeniye, un trombotsitemiya, un'oppressione di formazione di sangue marrowy, un limfoadenopatiya, un eozinofiliya; di rado – hemolytic anemia;
• Metabolismo: spesso – anoressia; raramente – violazione di appetito, un gipokaliyemiya, un gipofosfatemiya, un giperurikemiya, un giponatriyemiya, una disidratazione, una gotta, un'iperglicemia, un giperkaltsiyemiya; di rado – un gipomagniyemiya, un giperkaliyemiya;
• Sistema nervoso: molto spesso – un mal di testa; spesso – provano la violazione, l'insonnia, il capogiro, un gipesteziya, paresteziya; raramente – un colpo di hemorrhagic, una neuropatia periferica, un debole, una sonnolenza, una violazione di memoria, un'emicrania, una sciatica, un tremore, una sindrome di gambe inquiete, una depressione, diminuisce in una libido, l'allarme; di rado – aumentano di pressione cranica intra, neuritis di un nervo ottico, uno spasmo, una confusione di coscienza;
• Organi di senso: spesso – aumentano di uno slezootdeleniye, il secolo, l'emorragia in una congiuntiva, una sindrome di un occhio secco, una vista zatumanivaniye, la congiuntivite gonfiata; raramente – il dolore di occhio, l'irritazione di occhi, hypostasis orbitale, makulyarny hypostasis, retinalny gemorragiya, emorragia in uno sciatore di un occhio, blefarit, il rumore in orecchi, вертиго, diminuisce in udienza; di rado – hypostasis di un disco di un nervo ottico, una cateratta, un glaucoma;
• Sistema cardiovascolare: raramente – afflussi, sentimento di battiti del cuore, tachycardia, arresto cordiaco stagnante, emorragie, hypostasis di polmoni; di rado – stenocardia, arrhythmias, un abbassamento di pressione arteriosa, un pericardiac exudate, fibrillations di padiglioni auricolari, un infarto del miocardio, arresto cardiaco improvviso, ipertensione arteriosa, un colpo secco freddo di estremità, ematomi, la sindrome di Reynaud, hypotension arterioso;
• Sistema respiratorio: spesso – vento corto, sanguinamento nasale, tosse; raramente – gola o dolori di gola, un pleural exudate, una faringite; di rado – fibrosi polmonare, pleural dolore, emorragie polmonari, hypertensia polmonare;
• Tratto gastrointestinale: molto spesso – dispepsia, nausea, vomito, mal di pancia, diarrea; spesso – l'aridità in una bocca, un meteorizm, una serratura, un gonfiamento addominale, un riflusso gastroezofagealny, la gastrite, aumenta di attività di enzimi epatici; raramente – l'eructation, stomatitis, i bleedings gastrointestinali, un'ulcerazione di una membrana mucosa di una bocca, un melen, ascites, ezofagit, un'ulcera allo stomaco, heylit, un sangue vomitante, una pancreatite, un dysphagy, un giperbilirubinemiya, un'epatite, un'itterizia; di rado – paralitico o impassability intestinale obturatsionny, colite, un'infiammazione di intestini, un fegato necrosis, un fallimento di fegato;
• Reazioni di Dermatological: molto spesso – eruzione della pelle, dermatite, periorbitalny hypostases, eczema; spesso – aridità di pelle, un prurito, gonfiezza della persona, un eritem, il sudore di notte, le reazioni di un photosensitization, un alopetion; raramente – ammaccature, pustulous eruzione, la sudorazione aumentata, ekhimoza, un piccolo guscio di tartaruga, la predisposizione aumentata a formazione di ematomi, un hyperpegmentation o hypopigmentation di pelle, eksfoliativny dermatite, гипотрихоз, lesione di unghie, petekhiya, follikulit, psoriasi, bullous avventato, viola; di rado – febrilny affilato neytrofilny dermatosis (una sindrome è fatto piegare), cambiamento di colore di unghie, angioneurotic hypostasis, leykoklastichesky vaskulit, la sindrome di Stephens-Johnson, un mnogoformny eritema, un affilato ha generalizzato pustulous ekzantema;
• Osso e sistema muscolare: molto spesso – mialgiya, artralgiya, spasmi muscolari e spasmi, dolori di osso e altri dolori musculoskeletal; spesso – tumefazione di giunture; raramente – costrizione di giunture e muscoli; di rado – artriti, debolezza muscolare; la frequenza è sconosciuta – il ritardo di crescita a bambini;
• Sistema urinario: raramente – urination frequente, un gematuriya, dolore renale, un'insufficienza renale affilata;
• Sistema riproduttivo: raramente – la disfunzione erettile, un ginekomastiya, un menorragiya, la disfunzione sessuale, la violazione di un ciclo mestruale, il dolore di capezzolo, lo scroto hypostasis, aumenta di ghiandole mammarie;
• Reazioni generali: molto spesso – hypostases, un ritardo liquido, l'aumento di peso del corpo, ha aumentato la stanchezza; spesso – aumento termico di un corpo, una debolezza, un anasarka, un brivido, una febbre, una riduzione di peso di un corpo; raramente – un malessere generale, dolore del petto;
• Indicatori di laboratorio: raramente – aumentano di attività di fosfatasi alcalina, un kreatinfosfokinaza, laktatdegidrogenaza e livello di creatinine in siero di sangue; di rado – aumentano di attività di amylase in plasma sanguigno.

Inoltre, a prove cliniche supplementari le reazioni indesiderabili quale apparizione con il ricevimento di Glivek non è istituita sono state annotate:

• Sistema cardiovascolare: raramente – trombosi o embolie; di rado – il tamponada di cuore, perikardit; molto di rado – anaphylactic shock;
• Tratto gastrointestinale: raramente – paralitico o impassability intestinale obturatsionny, un necrosis di un tumore di un IDIOTA, che sanguina di un tumore d'IDIOTA, una perforazione di un IDIOTA; di rado – divertikulit;
• Sistema respiratorio: raramente – interstitsialny polmonite, insufficienza respiratoria affilata;
• Organo di vista: di rado – emorragie in un corpo vetrificato;
• Sistema nervoso: raramente – cervello hypostasis;
• Osso e sistema muscolare: di rado – un avaskulyarny necrosis, un femore è a capo di necrosis, un myopathy o рабдомиолиз;
• Sistema riproduttivo: molto di rado – sanguinando di una cisti di un corpo giallo o un'ovaia (a donne);
• Reazioni allergiche: molto di rado – anaphylactic shock;
• Reazioni di Dermatological: raramente – un palmar e un piantatore eritrodizesteziya; di rado – l'appartamento rosso privano, likhenoidny кератоз, il tossico epidermalny некролиз.

Istruzioni speciali

Non permettere il colpo di polvere di Glivek su pelle, in rotte aeree, gli occhi.

Il trattamento è effettuato solo sotto controllo dell'oncologist.

Il ricevimento di medicina è consigliato di esser accompagnato con prove cliniche regolari di sangue periferico, funzionamento di reni e un fegato, osservazione attenta di pazienti con le patologie cardiache.

A causa di rischio del ritardo espresso di liquido è necessario controllare il peso del corpo di pazienti, particolarmente a pazienti di età avanzata con malattie cardiovascolari. In caso di necessità è consigliato cancellare il ricevimento di medicina temporaneamente.

Rispetto allo sfondo di applicazione di uno sviluppo imatinib di un hypothyroidism in pazienti dopo un tireoidektomiya ed essere su terapia di sostituzione il levotiroksiny è possibile, a questa categoria di pazienti è necessario controllare la concentrazione di ormone tireotropny.

A pazienti con una sindrome miyelodisplastichesky o una malattia miyeloproliferativny e un contenuto alto di eosinophils conducono una ricerca di concentrazione serumal di un cardiospecific troponin e un'elettrocardiografia. In caso di deviazioni al paziente insieme con imatiniby tra le 1-2 prime settimane entro terapia nominano il sistema glucocorticoids.

Il controllo attento di una condizione di un IDIOTA a gastrointestinalny maligno metastatic stromalny il tumore all'inizio di uso di medicina è richiesto.

Durante trattamento e non meno di 3 mesi dopo che i suoi pazienti di fine sono consigliati di usare rimedi bene provati di contraccezione.

Per ridurre il rischio di sviluppo di una sindrome di lysis di un tumore, prima dell'applicazione di Glivek è necessario correggere il livello aumentato di acido urico e disidratazione clinicamente espressa a pazienti.

Usando la medicina in pediatria il controllo regolare di crescita del bambino è richiesto.

Siccome la medicina può causare gli effetti collaterali che negativamente influenzano la capacità a concentrazione di attenzione e velocità di reazioni psicomotorie, il paziente è necessario osservare la cura supplementare a controllo di veicoli e meccanismi.

Interazione medicinale

Durante trattamento da Glivek solo l'oncologist singolarmente può definire una possibilità di ricevimento simultaneo di altri mezzi.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare a una temperatura di fino a 30 °C. Proteggere da bambini.

Scadenza – 3 anni.