Krestor

Krestor – medicina con azione gipolipidemichesky.

Forma di rilascio e struttura

Krestor rilasciano nella forma di targhe: biconvex; su 5 mg: rotondo, giallo, con l'iscrizione intagliata «ZD4522 5» su uno dei partiti; su 10 mg: rotondo, rosa, con l'iscrizione intagliata «ZD4522 10» su uno dei partiti; su 20 mg: rotondo, rosa, con l'iscrizione intagliata «ZD4522 20» su uno dei partiti; su 40 mg: ovale, rosa, con l'iscrizione «ZD4522» intagliata su uno dei partiti, sull'altro – «40» (su 7 o 14 pezzi in bolle, su 1, 2 o 4 bolle in un pacco di cartone).

È una parte di 1 targa:

• Agente attivo: розувастатин – 5, 10, 20 o 40 mg (nella forma di un rozuvastatin di calcio);
• Componenti ausiliari (per targhe su mg 5/10/20/40 rispettivamente): monoidrato di lattosio – 93,08/89,5/179/164,72 mg, cellulosa microcristallina – 31,02/29,82/59,64/54,92 mg, fosfato di calcio – 11,32/10,9/21,8/20 mg, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 mg, magnesio stearate – 1,88/1,88/3,76/3,76 mg.

Struttura di una copertura di film: il monoidrato di lattosio – 1,8/1,8/3,6/3,6 il mg, un gipromelloza – 1,26/1,26/2,52/2,52 il mg, триацетат la glicerina (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 il mg, il diossido del titano – 0,9/1,06/2,11/2,11 il mg, tinge l'ossido di ferro giallo – 0,18 mg (per targhe su 5 mg), l'ossido di ferro di colore rosso (per targhe su 10/20/40 il mg) – 0,02/0,05/0,05 il mg.

Indizi ad applicazione

• hypercholesterolemia primario (il contenuto aumentato di colesterolo in siero) attraverso Fredrikson (il tipo di IIa, compreso una famiglia heterozygotic hypercholesterolemia) o hypercholesterolemia misto (il tipo di IIb) – come terapia supplementare a una dieta in casi quando la dieta e altre strade nondella droga di trattamento (per esempio, gli esercizi fisici, la diminuzione in peso del corpo) sono insufficienti;
• Famiglia homozygous hypercholesterolemia – come terapia supplementare a una dieta e altra terapia lipidosnizhayushchy (per esempio, LPNP-aferez) o a insufficienza di trattamento simile;
• Gipertriglitseridemiya (attraverso Fredrikson – il tipo IV) – come aggiunta a una dieta;
• Atherosclerosis (per ritardo di progressione) – come aggiunta a una dieta a pazienti con esistenza di indizi a terapia comportante per diminuzione in concentrazione dello XC generale (colesterolo) e HS-LPNP (colesterolo di lipoproteins di densità bassa);
• Le complicazioni cardiovascolari principali, compreso revaskulyarization arterioso, un attacco cardiaco, un colpo (prevenzione primaria) a pazienti adulti senza sintomi clinici di cardiopatia ischemica, ma con esistenza di alto rischio del suo sviluppo (per età di uomini – di 50 anni, per donne – di 60 anni, la concentrazione aumentata di proteina di S-jet (≥2 mg/l) alla presenza di perfino almeno uno di fattori di rischio supplementari: ipertensione arteriosa, concentrazione bassa di HS-LPVP, fumo, anamnesi di famiglia del primo inizio di cardiopatia ischemica).

Controindicazioni

• Le malattie di fegato che procedono in una fase attiva compreso aumento permanente di attività serumal трансаминаз e qualsiasi aumento di attività трансаминаз in siero di sangue (è più che prima di 3 volte in confronto al superiore legato di norma);
• Ricevimento simultaneo con tsiklosporiny;
• L'insufficienza di lactase, l'intolleranza di lattosio o glyukozo-galaktozny malabsorption (il lattosio è la parte di Krestor);
• Età fino a 18 anni;
• Gravidanza, il periodo di allattamento al seno (lattazione), mancanza di metodi adeguati di contraccezione a donne;
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Le controindicazioni supplementari per una dose quotidiana di 5, 10 o 20 mg sono:

• Le violazioni funzionali espresse di reni (l'autorizzazione di creatinine è meno di 30 millilitri in un minuto);
• Myopathy;
• Predisposizione ad apparizione di complicazioni miotoksichesky.

Le controindicazioni per una dose quotidiana di 40 mg sono (inoltre):

• Immissione di alcool eccessiva;
• Esistenza di fattori di rischio di apparizione рабдомиолиза / myopathies, vale a dire: la gravità moderata un'insufficienza renale (l'autorizzazione di creatinine è meno di 60 millilitri in un minuto), un hypothyroidism, la famiglia o un'anamnesi personale di malattie muscolari, un miotoksichnost sullo sfondo di applicazione di fibrat o altri inibitori di GMG-KOA-reduktazy nell'anamnesi;
• Gli Stati a cui la concentrazione del plasma di un rozuvastatin può aumentare;
• Ricevimento simultaneo da fibrata;
• L'appartenenza a razza Mongoloide.

Alla presenza degli stati/malattie descritti al di sopra di Krestor in una dose quotidiana di 5, 10 e 20 mg è necessario prendere con prudenza (sotto osservazione medica).

Con prudenza Krestor in tutti i dosaggi è necessario prendere alla presenza degli stati seguenti / le malattie:

• Attacchi convulsi incontrollabili;
• Malattie di fegato nell'anamnesi;
• hypotension arterioso;
• Sepsi;
• Le violazioni endocrine, metaboliche o elettrolitiche che procedono in una forma severa;
• Lesioni, interventi chirurgici vasti;
• Età di 65 anni.

Krestor in una dose quotidiana di 40 mg a gravità debole di un'insufficienza renale (l'autorizzazione di creatinine è più di 60 millilitri in un minuto) è necessario prendere con prudenza.

Non c'è esperienza di applicazione di Krestor per pazienti con un fallimento di fegato e con più di 9 punti su una scala di Chayld-Pyyu.

Metodo di applicazione e dosaggio

Krestor accettano dentro, senza badare a pasto e in qualsiasi momento. Le targhe hanno bisogno di esser inghiottite completamente (senza frantumazione e senza masticare), lavandosi giù con acqua.

Prima di un corso di trattamento è necessario tenere a uno standard gipokholesterinemichesky la dieta (deve esser continuato in ogni parte di tutta la terapia).

Il dottore sceglie la dose di Krestor singolarmente, è definita dagli scopi del trattamento fuori portato e la risposta terapeutica a trattamento con le raccomandazioni attuali su concentrazione di obiettivo di lipids.

La dose quotidiana iniziale raccomandata per i pazienti che cominciano ad accettare Krestor, o per altri inibitori di GMG-KOA-reduktazy di pazienti trasferiti da ricevimento deve fare 5 o 10 mg, il tasso di frequenza di ricevimento – una volta al giorno. A selezione di una dose iniziale è necessario esser guidato da concentrazione individuale di colesterolo e considerare il rischio possibile di sviluppo di complicazioni cardiovascolari ed effetti collaterali. In caso di necessità l'aumento di una dose in 4 settimane è possibile.

A causa di alto rischio di sviluppo di effetti collaterali, aumenti in una dose fino a 40 mg (dopo che il ricevimento supplementare di una dose è più in alto raccomandato iniziale tra 4 settimane entro trattamento) può esser effettuato solo a pazienti con grado pesante di un hypercholesterolemia e con alto rischio di sviluppo di complicazioni cardiovascolari (particolarmente a pazienti con una famiglia hypercholesterolemia) a quello che a ricevimento di una dose di 20 mg il risultato desiderabile non è stato portato a termine e che sarà sotto osservazione del dottore. L'osservazione particolarmente attenta è raccomandata per la ricezione di pazienti Krestor in una dose di 40 mg.

Lo scopo di una dose quotidiana di 40 mg non è raccomandato a pazienti che non hanno visto un dottore ancora prima. In 14-28 giorni di trattamento e/o ad aumento di una dose di Krestor è necessario controllare indicatori di scambio di lipidic (in caso di necessità la correzione di una dose può esser richiesta).

L'applicazione di Krestor è contraindicated a pazienti con un'insufficienza renale pesante (all'atto di autorizzazione di creatinine sono meno di 30 millilitri in un minuto). La correzione di gravità facile o moderata di una dose non è tenuta pazienti con un'insufficienza renale. L'applicazione di Krestor in una dose di 40 mg è contraindicated a pazienti con disfunzione moderata di reni (all'atto di autorizzazione di creatinine di 30-60 millilitri al minuto). Il paziente con violazioni funzionali moderate di medicina di reni è consigliato di accettare 5 mg in una dose iniziale.

Krestor è contraindicated a paziente per accettare con le malattie di fegato che procedono in una fase attiva.

La correzione di una dose non è tenuta pazienti anziani.

A scopo di dosi di 10 e 20 mg la dose iniziale raccomandata per pazienti di razza Mongoloide, e anche per pazienti con predisposizione a un myopathy non deve superare 5 mg (l'applicazione di Krestor in una dose di 40 mg è contraindicated).

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali che si alzano all'applicazione di Krestor, di regola, hanno mal-definito e il carattere fuggevole. Così come all'atto di uso di altri inibitori di GMG-KOA-reduktazy, la frequenza del loro sviluppo ha generalmente dozozavisimy il carattere (> 1/100, <1/10 – è frequente;> 1/1000, <1/100 – raramente;> 1/10000, <1/1000 – è raro; <1/10000, compreso casi separati – è molto raro):

• Sistema nervoso centrale: spesso – capogiro, un mal di testa;
• Sistema immunitario: di rado – reazioni d'ipersensibilità, compreso sviluppo di angioneurotic hypostasis;
• Sistema urinario: un proteinuria (i cambiamenti di quantità di proteina in urina sono osservati meno che al 1% dei pazienti che ricevono 10-20 mg di Krestor, e approssimativamente al 3% dei pazienti che ricevono 40 mg). Di regola, il proteinuria diminuisce o scompare durante terapia, e affilato o avanzante della malattia esistente di reni non significa l'apparizione;
• Sistema endocrino: spesso – diabete del tipo 2;
• Distesa digestiva: spesso – nausea, una serratura, mal di pancia; di rado – pancreatite;
• Dispositivo di Musculoskeletal: un mialgiya, un myopathy, compreso miozit (all'applicazione di Krestor in tutti i dosaggi e, soprattutto, a ricevimento di dosi più di 20 mg); in casi rari – рабдомиолиз con un'insufficienza renale affilata o senza esso; a numero insignificante di pazienti – i dozozavisimy aumentano di attività di un kreatinfosfokinaza (insignificante, asymptomatic e provvisorio; ad aumento è più, che prima di 5 volte in confronto al limite più alto di norma, la terapia è interrotta);
• Fegato: a numero insignificante di pazienti – i dozozavisimy aumentano in attività трансаминаз epatico (insignificante, asymptomatic e provvisorio);
• Tegumenti: raramente – eruzione, un prurito della pelle, un piccolo guscio di tartaruga;
• Indicatori di laboratorio: aumento di concentrazione di bilirubin, glucosio, gamma di attività глутамилтрансферазы, fosfatasi alcalina, sintomi di disfunzione di una ghiandola tiroidea;
• Altri: spesso – una sindrome asthenic.

Quando la realizzazione di messaggi di postricerche di mercato su sviluppo degli effetti collaterali seguenti arrivò:

• Sistema nervoso centrale: molto di rado – perdita di memoria, polineuropatia;
• Sistema respiratorio: con non frequenza specificata – vento corto, tosse;
• Distesa digestiva: molto di rado – itterizia, epatite; di rado – aumentano in attività трансаминаз epatico; con non frequenza specificata – diarrea;
• Sistema urinario: molto di rado – un gematuriya;
• Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: con non frequenza specificata – un ginekomastiya;
• Tegumenti e cellulosa ipodermica e grassa: con non frequenza specificata – la sindrome di Stephens-Johnson;
• Dispositivo di Musculoskeletal: molto di rado – un artralgiya; con non frequenza specificata – l'immunomediated nekrotiziruyushchy myopathy;
• Altri: con non frequenza specificata – hypostases periferico.

Durante applicazione di alcuni messaggi di dichiarazione su sviluppo degli effetti collaterali seguenti è arrivato: una depressione, una disfunzione sessuale, disordini di sonno, compreso sogni terribili e insonnia. È stato riferito su casi isolati di una malattia interstitsialny di polmoni, soprattutto a terapia lunga.

Istruzioni speciali

All'atto di ricezione di dosi alte (generalmente 40 mg) lo sviluppo di pazienti di Krestor di un kanaltsevy proteinuria che, di regola, è stato tranzitorny è stato annotato e non ha confermato una malattia acuta di reni o una progressione di una malattia di reni. A scopo di medicina in una dose di 40 mg durante trattamento è consigliato controllare indicatori di funzione di reni.

All'applicazione di Krestor in tutti i dosaggi (soprattutto più in alto che 20 mg) lo sviluppo di un mialgiya, myopathy, in casi rari – un rabdomioliza è possibile.

Se il livello iniziale di un kreatinfosfokinaza è considerevolmente aumentato (prima di 5 volte supera il limite più alto di norma), in 5-7 giorni è necessario prendere la misurazione ripetuta. Se la prova ripetuta conferma il livello iniziale, è impossibile cominciare la terapia. Dopo attività fisiche intensive o alla presenza di altre ragioni possibili di aumento di un kreatinfosfokinaza, la sua definizione non deve esser effettuata siccome può condurre a interpretazione scorretta dei risultati ricevuti.

Con fattori di rischio di apparizione di un myopathy / рабдомиолиза Krestor questo è possibile prendere con prudenza dopo valutazione di rapporto di vantaggio con rischio possibile.

All'atto di apparizione inattesa di dolori muscolari, debolezza muscolare o spasmi, soprattutto in combinazione con febbre e un'indisposizione, è necessario vedere un dottore. La possibilità di continuazione di terapia è definita da grado di espressivi di dolori muscolari e livello di un kreatinfosfokinaza. Dopo normalizzazione di livello di un kreatinfosfokinaza è possibile considerare una domanda di appuntamento ripetuto di Krestor in più piccole dosi all'atto di osservazione attenta di una condizione del paziente.

In 2-4 settimane dopo dell'inizio di terapia e/o aumento di una dose è necessario effettuare il controllo di indicatori di scambio di lipidic (una dose in caso di necessità correggono).

Prima del ricevimento di Krestor e in 3 mesi dopo un'iniziazione di trattamento è consigliato effettuare la definizione di indicatori funzionali di un fegato. Se il livello di attività трансаминаз in siero di sangue è 3 volte più alto che il superiore legato di norma, la dose è ridotta o cancelli la terapia.

Al hypercholesterolemia collegato a un hypothyroidism o una sindrome nephrotic, la terapia delle malattie principali ha bisogno di esser effettuata prima dell'applicazione di Krestor.

Ad applicazione di un po' di dichiarazione, soprattutto è lungo, ci sono stati messaggi su casi isolati di sviluppo della malattia interstitsialny di polmoni che è mostrata tali sintomi come tosse improduttiva, vento corto e deterioramento nella salute generale (la riduzione di peso, la febbre e la debolezza). In questi casi la terapia è cancellata.

All'atto di concentrazione di glucosio di 5,6 - l'applicazione di 6,9 Krestor mmol/l è stata associata con il rischio aumentato di sviluppo di diabete del tipo 2.

Durante trattamento a controllo di trasporto motore o l'esecuzione di lavoro collegato alla concentrazione aumentata di attenzione e le reazioni psicomotorie la velocità esigente è necessario essere attento (c'è una probabilità di sviluppo di capogiro).

Interazione medicinale

_{Ad applicazione simultanea di Krestor con alcune medicine là può star seguendo effetti (AUC – la concentrazione totale di medicina in plasma sanguigno; Cmax — la concentrazione massima di medicina in sangue):}

• Tsiklosporin: l'aumento importante di AUC di un rozuvastatin (la combinazione di medicine è contraindicated);
• Antagonisti di vitamina K: aumenti INR (la relazione normalizzata internazionale);
• _{Gemfibrozil e altre medicine gipolipidemichesky: aumento di Cmax e AUC di un rozuvastatin, forse pharmakodinamichesky interazione;}
• Fenofibrat, gemfibrozit sia altro fibrata sia dosi lipidsnizhayushchy di acido nicotinic: aumento di rischio di sviluppo di un myopathy (la dose iniziale raccomandata di Krestor – 5 mg);
• Gli inibitori di proprendono in giro: aumento importante di un'esposizione di un rozuvastatin;
• Antatsida: la diminuzione importante in concentrazione del plasma di un rozuvastatin (questo effetto è espresso più debolmente in casi se antatsida sono applicati 2 ore più tardi dopo ricevimento di un rozuvastatin);
• _{Erythromycin: riduzione di AUC e Cmax di un rozuvastatin;}
• Terapia di Gormonozamestitelny / contraccettivi orali: l'aumento del loro AUC (è necessario considerare a selezione di dosi di contraccettivi orali).

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare nel posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura fino a 30 °C.

Scadenza – 3 anni.