Diferelin

Diferelin – medicina con attività antineoplastic.

Forma di rilascio e struttura

Diferelin rilasciano nelle forme di dosaggio seguenti:

• Lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione ipodermica: quasi bianco, disperduto nel solvente allegato con l'istruzione successiva quasi libera da particelle, soluzione trasparente; il solvente – la soluzione trasparente incolore (in bottiglie incolori di vetro, su 7 imbottiglia un pacco di cartone completo di solvente (in ampolle su 1 millilitro, su 7 ampolle in imballaggio));
• Lyophilisate per preparazione di sospensione per introduzione intramuscolare dell'azione prolungata: bianco di cremoso (su 3,75 mg) o giallastro (su 11,25 mg) un'ombra o un colore bianco, disperduto nel solvente allegato con formazione di sospensione bianca di cremoso (su 3,75 mg) o giallastro (su 11,25 mg) un'ombra o un colore bianco (in bottiglie poco oscurate di vetro, su 1 imbottigliano un pacco di cartone completo della siringa di polipropilene disponibile, il solvente (in ampolle su 2 millilitri, su 1 ampolla in imballaggio), gli aghi per iniezioni (2 pezzi)).

Con lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione ipodermica è una parte di 1 bottiglia:

• Agente attivo: трипторелин – 0,1 mg (nella forma di acetato di un triptorelin);
• Componente ausiliare: маннитол – 10 mg.

Solvente: cloruro di sodio – 9 mg, acqua per iniezioni – a 1.000 mg.

Con lyophilisate per preparazione di sospensione per introduzione intramuscolare dell'azione prolungata è una parte di 1 bottiglia:

• Agente attivo: трипторелин – 3,75 o 11,25 mg (nella forma di acetato di un triptorelin; per garantire l'introduzione di una dose efficace in eccesso di medicina di sostanza è messo);
• Componenti ausiliari (rispettivamente 3,75/11,25 mg): copolymer D, L-latteria e acidi glycoleft – circa 160/250 mg, маннитол – 85/85 mg, un karmelloza di sodio – 30/30 mg, mg polysorbate 80 - 2/2.

Solvente: маннитол – 16 mg, acqua per iniezioni – a 2.000 mg.

Indizi ad applicazione

Soluzione per introduzione ipodermica

Diferelin nominano all'atto di cura di sterilità femminile: per effettuare la stimolazione di ovaie insieme con gonadotrophins (menopauzny umano gonadotrophin (chMG), horionichesky umano gonadotrophin (chHG), follikulostimuliruyushchy l'ormone (FSG)) in programmi di fertilizzazione extracorporal e trasferimento di un embrione, e anche ad altre tecnologie riproduttive ausiliari.

Sospensione dell'azione prolungata per introduzione intramuscolare

• Il cancro della prostata (nelle vicinanze sparso (come monoterapia o siccome l'adjyuvantny significa sullo sfondo di terapia di radiazione comportante), metastatic);
• Pubertà prematura;
• Endometriosis (ekstragenitalny e genitale);
• Utero fibromyoma (prima di chirurgia comportante);
• Sterilità femminile (in programmi di fertilizzazione extracorporal).

Controindicazioni

• Cancro della prostata di Gormononezavisimy, stati dopo realizzazione di testikulektomiya chirurgico;
• Gravidanza e periodo di allattamento al seno;
• Ipersensibilità a componenti di medicina e altri analoghi di gonadotrophin-rileasing-hormone (GNRG).

Diferelin nella forma di sospensione è necessario nominare con cura a osteoporosis e una sindrome di un polikistoz di ovaie.

Metodo di applicazione e dosaggio

Soluzione per introduzione ipodermica

Diferelin si rivolgono ipodermicamente.

La realizzazione di uno di 2 corsi di trattamento è possibile:

• Corto: ogni giorno su 0,1 mg al giorno, da secondo giorno di un ciclo (nello stesso momento cominciano a effettuare la stimolazione di ovaie). La terapia è finita in 1 giorno prima dell'introduzione progettata di horionichesky umano gonadotrophin. Durata di corso – 10-12 giorni;
• A lungo: ogni giorno su 0,1 mg al giorno, da secondo giorno di un ciclo. A desensibilizzazione di un hypophysis (E2 è meno di 50 pg/ml, cioè approssimativamente per il quindicesimo giorno dopo dell'inizio di terapia) cominciano la stimolazione di ovaie con gonadotrophins, continuando iniezioni sottocutanee nella stessa dose. Il corso è finito in 1 giorno prima dell'introduzione progettata di horionichesky umano gonadotrophin. Il dottore determina la durata di trattamento singolarmente.

Per preparare la soluzione, il solvente allegato ha bisogno di esser entrato in una bottiglia con lyophilisate poi per scuotere prima di dissoluzione piena.

Sospensione dell'azione prolungata per introduzione intramuscolare

Diferelin entrano solo intramuscolaremente, in un gluteus.

Il modo di distribuzione dipende da indizi:

• Cancro della prostata: circa 3,75 mg (1 iniezione) ciascuno 4 settimane o ciascuno 3 mesi su 11,25 mg sono lunghi. All'atto di trattamento insieme con terapia di radiazione comportante la terapia anti-androgenic lunga (3 anni) è più preferibile a breve scadenza (6 mesi);
• Pubertà prematura: ciascuno 28 giorni su 1.875 mg (a peso del corpo a 20 kg) o 3,75 mg (a peso del corpo da 20 kg);
• Endometriosis: 1 volta in 4 settimane su 3,75 mg o 1 volta in 3 mesi su 11,25 mg; l'iniezione ha bisogno di esser effettuata nei 5 primi giorni di un ciclo mestruale. Durata di corso – fino a 6 mesi. La durata di terapia è definita da gravità di endometriosis e un quadro clinico (i cambiamenti anatomici e funzionali) sullo sfondo di terapia. Non è consigliato effettuare un corso ripetuto di trattamento triptoreliny o altro analogo di GNRG;
• Sterilità femminile: 1 iniezione su 3,75 mg per il secondo giorno di un ciclo. La comunicazione con gonadotrophins ha bisogno di esser controllata dopo desensibilizzazione di un hypophysis (la concentrazione di estrogeno in plasma sanguigno meno di 50» ¬ ú/ml di solito sono definiti in 15 giorni dopo introduzione di medicina);
• Utero fibromyoma: ciascuno 4 settimane su 3,75 mg. La sospensione ha bisogno di esser entrata nei 5 primi giorni di un ciclo mestruale. Poiché i pazienti che si preparano a durata di operazione di un corso di trattamento fa 3 mesi.

La sospensione per introduzione intramuscolare è preparata poco prima della procedura da dissoluzione di lyophilisate nel solvente allegato.

Effetti collaterali

Soluzione per introduzione ipodermica

All'inizio dell'applicazione di Diferelin a una combinazione a gonadotrophins ci possono essere violazioni di sistema riproduttivo nella forma di stimolazione hyper di ovaie (il mal di pancia, l'aumento delle dimensioni di ovaie).

Nel corso di sviluppo di terapia degli effetti collaterali seguenti è possibile:

• Sistema riproduttivo: molto spesso – l'aridità di una vagina, afflussi improvvisi, un dispareuniya e una diminuzione in una libido si è connessa con blocco di gipofizo-yaichnikovy;
• Tratto gastrointestinale: il vomito, la nausea, aumenta in attività трансаминаз epatico;
• Sistema nervoso centrale e periferico: violazione di vista, lability emotivo, mal di testa;
• Osso e sistema muscolare: dolori articolati e muscolari; a terapia lunga da analoghi GNRG – demineralization di ossa, rischio di sviluppo di osteoporosis (questa violazione non è osservata ad applicazione a breve scadenza di Diferelin in una dose di 0,1 mg);
• Sistema cardiovascolare: aumento di pressione arteriosa;
• Reazioni allergiche: pelle guscio di tartaruga avventato, piccolo, prurito; di rado – Quincke si è gonfiato;
• Reazioni locali: dolore al posto d'introduzione di soluzione;
• Altri: aumento di peso del corpo.

Sospensione dell'azione prolungata per introduzione intramuscolare

• Osso e sistema muscolare: a terapia lunga – demineralization di ossa che è il fattore di rischio di sviluppo di osteoporosis. All'inizio di terapia a un cancro della prostata pazienti possono provare il rinforzo provvisorio di dolori nelle ossa intaccate con metastasi (compiendo il trattamento sintomatico è mostrato). In alcuni casi – l'impassability di mochetochnik e apparizione dei segni si è connesso con metastasi di compressione di un midollo spinale (il passaggio in 7-14 giorni). Anche in questo tempo l'aumento corto di attività di fosfatasi aspra in plasma sanguigno può esser osservato;
• Sistema cardiovascolare: in casi isolati – sentimento di afflussi, ipertensione arteriosa;
• Sistema nervoso centrale: in casi isolati – violazione di vista, lability emotivo aumentato;
• Sistema riproduttivo: gli uomini – diminuiscono in una potenzialità; le donne – una depressione, un mal di testa, cambia una libido, un sudore, un cambiamento delle dimensioni di ghiandole mammarie, l'aridità di una membrana mucosa di una vagina, un dispareuniya; ad applicazione simultanea con gonadotrophins – sviluppo di una sindrome di stimolazione hyper di ovaie; a terapia di pubertà prematura a ragazze – allocazioni sanguinose da una vagina; all'atto di trattamento lungo – gipogonadotropny аменорея;
• Tratto gastrointestinale: in casi isolati – vomito, nausea;
• Reazioni allergiche: eruzione, urticaria, prurito; molto di rado – Quincke si è gonfiato;
• Reazioni locali: in casi isolati – dolore al posto d'introduzione di sospensione;
• Altri: in casi isolati – l'aumento termico di un corpo, aumenti di peso del corpo.

Istruzioni speciali

Prima dell'applicazione di Diferelin è necessario escludere la gravidanza.

Soluzione per introduzione ipodermica

La risposta di ovaie a introduzione ipodermica di soluzione insieme con gonadotrophins ai pazienti predisposti può aumentare considerevolmente, soprattutto, a un polikistoza di ovaie.

La risposta di ovaie all'introduzione di Diferelin insieme con gonadotrophins a pazienti diversi può differire, perfino le stesse donne a cicli diversi possono avere la varia reazione.

La stimolazione di un'ovulazione ha bisogno di esser effettuata sotto osservazione del dottore, effettuando analisi regolari per mezzo di metodi clinici e biologici: realizzazione di ekhografiya ultrasonico e aumento di contenuto di estrogeno in plasma. All'atto di risposta in eccesso di ovaie, il ciclo di stimolazione è consigliato di esser interrotto, avendo fermato gonadotrophin iniezioni.

Come in casi certi durante terapia ci può essere una violazione di vista, è necessario essere attento a controllo di trasporto motore ed esecuzione di tipi potenzialmente pericolosi dei lavori che esigono la concentrazione alta di attenzione e le reazioni psicomotorie bystry.

Sospensione dell'azione prolungata per introduzione intramuscolare

All'inizio di rinforzo di terapia di segni clinici a causa quello che Diferelin è necessario nominare con cura il paziente con cancro di una ghiandola di prostata chi sono soggetti a rischio di sviluppo di uno sdavleniye di un midollo spinale o impassability di mochetochnik è possibile. Tra il primo mese entro terapia dietro una condizione di tali pazienti l'osservazione medica attenta è necessaria.

Sullo sfondo di un polikistoz di ovaie effettuando schemi di stimolazione di un'ovulazione Diferelin è necessario rivolgersi con cura siccome può condurre a crescita di quantità dei bozzoli indotti.

A fertilizzazione extracorporal è necessario per monitorirovat accuratamente il livello di stimolazione di un ciclo (per identificazione di pazienti con rischio di sviluppo di una sindrome di stimolazione hyper di ovaie). In introduzione di casi di necessità di un horionichesky gonadotrophin della persona ha bisogno di esser fermato.

Interazione medicinale

Non ci sono dati sull'interazione di Diferelin con altre medicine.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare nel posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura fino a 25 °C.

Scadenza:

• Lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione ipodermica – 2 anni;
• Lyophilisate per preparazione di sospensione per introduzione intramuscolare: durante anni di 3,75 mg - 2, durante anni di 11,25 mg - 3; solvente – 5 anni.