Aktemra

Aktemra – medicina con azione immunosuppressive.

Forma di rilascio e struttura

Forme di dosaggio di rilascio di Aktemra:

• Soluzione per introduzione ipodermica: trasparente o opalestsiruyushchy, liquido incolore o poco giallastro (su 0,9 millilitri in tubi di siringhe, su 4 tubi di siringhe in un pacco di cartone o su 1 tubo di siringa in un autoiniettore, su 4 autoiniettori in un pacco di cartone);
• Si concentri per preparazione di soluzione per infusioni: trasparente o opalestsiruyushchy, incolore o giallo chiaro (in bottiglie su 4, 10 o 20 millilitri, su 1 o 4 imbottiglia un pacco di cartone).

Struttura di 0,9 millilitri (1 tubo di siringa) di soluzione per introduzione ipodermica:

• Agente attivo: тоцилизумаб – 162 mg;
• Componenti ausiliari: Un L-histidine – 1,4 mg; L-methionine – 4,03 mg; L-arginin – 0,132 mg; polysorbate di 80 - 0,18 mg; monoidrato di un idrocloruro di un L-histidine – 1,9 mg; idrocloruro di L-arginina – 18,8 mg; acqua per iniezioni – a 0,9 millilitri.

Struttura di 1 millilitro di un concentrato per preparazione di soluzione per infusione:

• Agente attivo: тоцилизумаб – 20 mg;
• Componenti ausiliari: polysorbate di 80 - 0,5 mg; saccarosio – 50 mg; dodecahydrate d'idrofosfato di sodio – in abbastanza; un sodio dihydrophosphate dihydrate – in abbastanza, acqua per iniezioni – in abbastanza.

Indizi ad applicazione

• L'artrite reumatoide con grado alto o medio di attività ad adulti – siccome la monoterapia o in combinazione con un methotrexate e/o con altre medicine antiincendiarie fondamentali, compreso con lo scopo di frenatura della distruzione di giunture è risultata radiologica;
• Sistema polyarticulary attivo idiopathic artrite giovanile ad adulti e bambini di 2 anni – come monoterapia o in combinazione con un methotrexate (soluzione per infusione).

Controindicazioni

Assoluto:

• Malattie infettive attive, compreso tubercolosi;
• L'applicazione combinata con tumore necrosis inibitori di fattore un'alfa (ФНОα) o l'applicazione tra un mese dopo della fine di terapia di anticorpi ANTI-FNO;
• Età fino a 2 anni (all'atto di trattamento di sistema polyarticulary idiopathic artrite giovanile) e fino a 18 anni (all'atto di cura di artrite reumatoide);
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Con cura Aktemra è nominato a tali stati / le malattie, con osservanza di raccomandazioni:

• Infezioni: l'esistenza di istruzioni nell'anamnesi su malattie infettive periodiche, e anche a malattie associate che contribuiscono a sviluppo di infezioni (a causa di rischio di sviluppo di malattie infettive). Quando lo sviluppo di cura di infezioni seria è interrotto prima di eliminazione di un'infezione;
• Complicazioni di un divertikulit: esistenza di istruzioni nell'anamnesi su sconfitte di ulcera di corpi di distesa digestiva o divertikulit (a causa di probabilità di sviluppo di perforazione di un diverticulum). All'atto di apparizione dei sintomi che forse indicano divertikulit complicato, è necessario condurre immediatamente l'esame di prima identificazione di perforazione di distesa digestiva;
• Fallimento di fegato e malattie attive di un fegato: la terapia da Aktemra, soprattutto all'applicazione combinata con un methotrexate, può esser associata con aumento di attività трансаминаз epatico;
• Malattie di Demiyeliniziruyushchy del sistema nervoso centrale: il controllo di uno stato è necessario per prima identificazione di sintomi che possono indicare lo sviluppo di una malattia;
• Aumento di attività трансаминаз epatico (senza sintomi di un fallimento di fegato): la frequenza di violazioni aumenta all'applicazione combinata con medicine con potenziale hepatotoxic l'azione (per esempio, un methotrexate). La cura è necessario rispettare le regole di indicatori di alanineaminotransferase/aspartateaminotransferase a eccesso del superiore legato, è più che prima di 1,5 volte (a eccesso più, che prima di 5 volte, il trattamento è cancellato);
• Cambiamenti di indicatori di scambio di lipidic: a causa di rischio di aumento di indicatori di scambio di lipidic, ad artrite reumatoide è necessario valutare il suo tempo del livello 1 nel periodo a partire da 4 a 8 settimana all'inizio di un corso medico.

All'atto di uso di gravidanza di medicina è possibile solo a necessità clinica ovvia. Le donne nutrenti per l'appuntamento di Aktemra hanno bisogno di mettere il vantaggio aspettato in correlazione per danno possibile per il bambino (il profilo di sicurezza non è studiato).

Metodo di applicazione e dosaggio

Soluzione per introduzione ipodermica
Aktemra deve esser entrato con uso di un autoiniettore o disponibile il tubo di siringa. Endovenosamente è impossibile iniettare il farmaco.

La prima iniezione ha bisogno di esser effettuata sotto osservazione del lavoratore di salute che ha la qualifica necessaria. È consigliato cambiare posti d'introduzione di soluzione (una parete di pancia in avanti, una spalla o un fianco). Non segue per iniettare il farmaco nel campo di ematomi, cicatrici, reddenings, voglie, in pelle con ipersensibilità, consolidazioni e danni.

Prima di applicazione è necessario esser convinto di mancanza di torbidezza di soluzione, cambiamento di colorazione e presenza d'inclusione di sconosciuti.

All'atto di cura di artrite reumatoide Aktemra è entrato in una dose di 162 mg una volta alla settimana. L'esecuzione di monoterapia o l'applicazione combinata con un methotrexate e/o altre medicine fondamentali con azione antiincendiaria è possibile.

In caso di transizione del paziente dall'introduzione di Aktemra, endovenosa su una strada ipodermica, la prima iniezione è necessario fare invece d'infusione endovenosa progettata (l'efficienza clinica di agente attivo all'atto d'introduzione ipodermica è comparabile a questo ad amministrazione endovenosa).

All'atto di apparizione di sintomi di reazioni allergiche serie che rendono l'assistenza medica immediata può esser richiesto.

Correzione del modo di distribuzione ad aumento di attività di enzimi epatici, secondo eccesso del superiore legato di norma – VGN:

• VGN> 1-3 volte: prima che la normalizzazione di indicatori di alanineaminotransferase o tasso di frequenza aspartateaminotransferase d'introduzione è ridotta fino a 1 iniezione in 2 settimane. La realizzazione di correzione di una dose di medicine antiincendiarie nello stesso momento applicate è possibile;
• VGN> 3-5 volte: la terapia è interrotta prima di riduzione di un indicatore fino a livello meno che prima di 3 volte superando il superiore legato di norma. Allora la terapia può esser ripresa secondo istruzioni;
• VGN> 5 volte: la terapia è cancellata.

^{Correzione del modo di distribuzione a numero assoluto basso di neutrophils – AChN (per valore di un indicatore – numero клеток×109/л):}

• AChN> 1: la correzione non è richiesta;
• ^{AChN 0,5-1: la terapia è interrotta. Il suo rinnovo è possibile ad aumento di un indicatore a> 100×109/мкл a tasso di frequenza d'introduzione di 1 volte ciascuno 2 settimane. A necessità clinica ritornata al modo standard di distribuzione;}
• AChN <0,5: la terapia è cancellata.

^{Correzione del modo di distribuzione a numero basso di piastrine (per valore di un indicatore – numero клеток×103/мкл):}

• ^{50-100: la terapia è interrotta. Il suo rinnovo è possibile ad aumento di un indicatore a> 100×103/мкл a tasso di frequenza d'introduzione di 1 volte ciascuno 2 settimane. A necessità clinica ritornata al modo standard di distribuzione;}
• <50: la terapia è cancellata.

Soluzione per infusione
Aktemra è entrato endovenosamente kapelno.

La dose sola raccomandata all'atto di cura di artrite reumatoide – 8 mg/kg (entrano, almeno, durante 1 ora). Tasso di frequenza di applicazione – 1 volta in 4 settimane.

La dose sola massima per pazienti che pesano più di 100 kg - 800 mg.

Prima d'introduzione l'infermiera o il dottore in condizioni asettiche devono rinunciare un concentrato del 0,9% con soluzione per cloruro di sodio. La soluzione per infusione preparata fisicamente è anche chimicamente stabile durante 24 ore a una temperatura di 30 °C (se non è usata subito, il suo immagazzinamento è possibile a una temperatura di 2-8 °C durante il periodo specificato).

Prima di applicazione è necessario esser convinto di mancanza di torbidezza di soluzione, cambiamento di colorazione e presenza d'inclusione di sconosciuti.

Correzione del modo di distribuzione ad aumento di attività di enzimi epatici (secondo eccesso del superiore legato di norma):

• VGN> 1-3 volte: abbassarsi una dose a 4 mg/millilitro o interrompere la terapia prima di normalizzazione di indicatori di alanineaminotransferase o aspartateaminotransferase. Il trattamento ulteriore è ripreso in una dose di 4 o 8 mg/kg. La realizzazione di correzione di una dose di medicine antiincendiarie nello stesso momento applicate è possibile;
• VGN> 3-5 volte: la terapia è interrotta prima di riduzione di un indicatore fino a livello meno che prima di 3 volte superando il superiore legato di norma. Allora la terapia può esser ripresa secondo istruzioni; all'aumento fermo di indicatori confermati all'atto di una ricerca ripetuta, la terapia è cancellata;
• VGN> 5 volte: la terapia è cancellata.

^{Correzione del modo di distribuzione a numero assoluto basso di neutrophils (per valore di un indicatore – numero клеток×109/л):}

• AChN> 1: la correzione non è richiesta;
• ^{AChN 0,5-1: la terapia è interrotta. Il suo rinnovo è possibile ad aumento di un indicatore a> 100×109/мкл in una dose di 4 mg/kg. A necessità clinica ritornata al modo standard di distribuzione;}
• AChN <0,5: la terapia è cancellata.

^{Correzione del modo di distribuzione a numero basso di piastrine (per valore di un indicatore – numero клеток×103/мкл):}

• ^{50-100: la terapia è interrotta. Il suo rinnovo è possibile ad aumento di un indicatore a> 100×103/мкл in una dose di 4 mg/kg. A necessità clinica ritornata al modo standard di distribuzione;}
• <50: la terapia è cancellata.

Il modo di distribuzione raccomandato all'atto di cura di artrite idiopathic giovanile polyarticulary (una dose sola con tasso di frequenza d'introduzione di 1 volte in 4 settimane, secondo peso del corpo):

• <30 kg: 10 mg/kg;
• ≥30 kg: 8 mg/kg.

La correzione di una dose è possibile solo a cambiamento permanente di peso.

Il modo di distribuzione raccomandato all'atto di trattamento di giovane di sistema idiopathic artrite (una dose sola con tasso di frequenza d'introduzione di 1 volte in 2 settimane, secondo peso del corpo):

• <30 kg: 12 mg/kg;
• ≥30 kg: 8 mg/kg.

La correzione di una dose è possibile solo a cambiamento permanente di peso.

Effetti collaterali

Le reazioni collaterali probabili (è molto frequente (≥1/10), è frequente (≥1/100 e <1/10), raramente (≥1/1000 e <1/100), è raro (≥1/10 000 e <1/1000), è molto raro (<1/10 000 casi separati prendenti in considerazione):

• Sistema cardiovascolare: spesso – aumentano di pressione arteriosa;
• Sistema nervoso: spesso – un mal di testa, capogiro;
• Tratto gastrointestinale: spesso – ulcere di una bocca, mal di pancia, gastrite; raramente – stomatitis, perforazione di distesa digestiva, ulcera allo stomaco;
• Sistema endocrino: raramente – un hypothyroidism;
• Sistema immunitario: spesso – reazioni d'ipersensibilità; raramente – anaphylactic reazioni.
• Sistema respiratorio: spesso – tosse, vento corto;
• Sistema urinario: raramente – нефролитиаз;
• Sistema di formazione di sangue: spesso – un leykopeniye, un neytropeniye;
• Peso del corpo e indicatori di laboratorio: spesso – aumentano in attività трансаминаз epatico, aumento di peso; raramente – aumentano di bilirubin generale;
• Pelle e le sue appendici: spesso – eruzione, urticaria, un prurito, phlegmon;
• Infezioni: molto spesso – infezioni di vie respiratorie superiori; spesso – le infezioni provocate da simplesso di Herpes di 1 tipo e Herpes zoster; raramente – divertikulit;
• Organo di vista: spesso – congiuntivite;
• Metabolismo: spesso – un hypercholesterolemia; raramente – un gipertriglitseridemiya;
• Organismo in generale: spesso – hypostases periferico.

Informazioni supplementari su reazioni collaterali all'atto di cura di artrite reumatoide all'atto di uso di medicina in qualsiasi forma di dosaggio:

• Reazioni al posto d'introduzione ipodermica: eritema, prurito, dolore, ematoma. Di regola, procedono in gravità facile o moderata, passano indipendentemente e non conducono ad annullamento di terapia;
• Reazioni dopo infusione: episodi di aumento di pressione arteriosa. Durante 24 ore dopo che la fine d'introduzione di Aktemra là può essere un mal di testa e reazioni da tegumenti (nella forma di eruzione, un piccolo guscio di tartaruga). Queste violazioni di solito non conducono a restrizione di terapia;
• Immunogenicity: al 0,8% degli anticorpi di pazienti esaminati a un totsilizumab sono stati rivelati. Gli anticorpi neutralizzati sono stati rivelati a tutti i pazienti;
• Perforazione di distesa digestiva: in la maggior parte casi nella forma delle complicazioni di un divertikulit compreso ascesso, il fistula, la perforazione dei reparti più bassi di distesa digestiva, ha versato la peritonite purulenta;
• Le infezioni (lo sviluppo delle malattie seguenti è possibile): il phlegmon, la polmonite, le infezioni provocate da Herpes zoster, artrite batterica divertikulit, una gastroenterite, sepsi, in casi certi sono stati seguiti da un risultato fatale. Lo sviluppo di infezioni opportunistiche è registrato.

Informazioni supplementari su reazioni collaterali all'atto di cura di artrite idiopathic giovanile polyarticulary all'applicazione di Aktemra nella forma di soluzione per infusione:

• Infezioni: le infezioni di vie respiratorie il più spesso superiori si sviluppano e nazofaringit. Molto più spesso queste violazioni sono state osservate a pazienti con peso del corpo <30 kg;
• Reazioni dopo infusione: in carattere non differiscono da quelli che si sono sviluppati a pazienti con artrite reumatoide;
• Immunogenicity: un caso isolato di esistenza di anticorpi a un totsilizumab senza sviluppo di reazione d'ipersensibilità.

Le informazioni supplementari su reazioni collaterali all'atto di trattamento di sistema polyarticulary idiopathic l'artrite all'applicazione di Aktemra nella forma di soluzione per infusione (in la maggior parte casi non differiscono da quelli a pazienti con artrite reumatoide):

• Reazioni dopo infusione: effetti indesiderabili al posto di amministrazione endovenosa: un piccolo guscio di tartaruga (il fenomeno serio), l'eruzione, un artralgiya, mette a disagio in un epigastriya, una diarrea, un mal di testa, eccetera. Le reazioni clinicamente importanti d'ipersensibilità l'annullamento di medicina esigente non sono di rado o mai registrate;
• Infezioni: sono simili alle malattie che sono osservate ad artrite reumatoide eccetto otite media e varicella;
• Immunogenicity: gli anticorpi ad agente attivo sono rivelati a 2 di 112 pazienti esaminati. In 1 rivestono la reazione d'ipersensibilità che ha esatto l'annullamento di trattamento sviluppato.

Istruzioni speciali

Qualsiasi altro le medicine biologiche hanno bisogno di coordinare la sostituzione di Aktemra con il medico generico essente presente.

Durante terapia è necessario considerare:

• Reazioni d'ipersensibilità: come risultato di postmarketing di uso di medicina per amministrazione endovenosa le reazioni serie d'ipersensibilità compreso un anaphylaxis sono state registrate. I pazienti che ancora prima ebbero reazioni d'ipersensibilità all'applicazione combinata con un premedikation glucocorticosteroids e medicine antihistaminic possono avere pesante queste violazioni e potenzialmente fatale. In caso di sviluppo di reazioni anaphylactic o altre reazioni serie d'ipersensibilità Aktemr deve cancellare immediatamente ed effettuare il trattamento corrispondente. Più lontano è impossibile applicare la medicina;
• Tubercolosi: prima di scopo di terapia è necessario condurre l'indagine preliminare del paziente su esistenza di tubercolosi latente. In caso della sua identificazione, prima dell'appuntamento di Aktemra, conducono un corso standard di terapia antimikobakterialny;
• Immunizzazione: non è necessario effettuare l'immunizzazione dai vaccini indeboliti vivi e vivi durante terapia comportante (il profilo di sicurezza non è istituito). Prima che la vaccinazione di esecuzione di appuntamento di Aktemra secondo un calendario nazionale di inoculazioni è raccomandata (con osservanza di un intervallo);
• Riattivazione di infezioni virali: i casi di riattivazione di un'infezione virale sono registrati (per esempio, l'epatite virale B). I pazienti con risultato positivo all'atto di schermatura di controllo su epatite non hanno preso parte a prove cliniche di medicina;
• Cambiamenti di indicatori di laboratorio: lo sviluppo di un neytropeniya e thrombocytopenia è possibile.

A pazienti con giovane di sistema idiopathic l'artrite la sindrome di attivazione di macrophages (uno stato di zhizneugrozhayushchy serio) può svilupparsi. Il profilo di sicurezza di Aktemra in questo caso non è stato studiato.

Durante lo sviluppo applicativo di Aktemra di capogiro in questa connessione all'atto della sua apparizione è consigliato a pazienti rifiutare il controllo di trasporto motore prima che la normalizzazione di uno stato può esser osservata.

Interazione medicinale

L'influenza clinicamente importante su un'esposizione methotrexate l'applicazione combinata di 10 mg/kg di Aktemra da 10-25 mg di un methotrexate a tasso di frequenza d'introduzione non è rivelata una volta alla settimana.

L'applicazione simultanea con altre medicine con azione antiincendiaria non è stata studiata.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare in protetto da luce, il posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura di 2-8 °C, per non congelarsi.

Scadenza – 2,5 anni.