Klopidogrel

Klopidogrel – antiagregantny medicina.

Forma di rilascio e struttura

Il rilascio di Klopidogrel nella forma delle targhe ha coperto di una copertura di film: intorno, biconvex, colore rosa (in imballaggi di cella planimetric su 7, 10, 14, 15, 30 pezzi, su 1-4, 6, 8, 10 imballaggi in un pacco di cartone; in conta 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 pezzi, dopo 1 banca in un pacco di cartone).

È una parte di 1 targa:

• Agente attivo: klopidogret – 75 mg (nella forma di un klopidogrel di hydrosulphite – 97.875 mg);
• Componenti ausiliari: amido di prezhelatinizirovanny – 27 mg, lattosio senza acqua (zucchero da latte senza acqua) – 63.125 mg, magnesio stearate – 1 mg, (macroscopo) polyethyleneglycol 6000 – 8 mg, cellulosa microcristallina – 40 mg, l'olio di ricino hydrogenated – 3 mg;
• Copertura: Opadry II rosa – 9 mg (un gidroksipropilmetiltsellyuloz (gipromelloz) – 2,52 mg, un monoidrato di lattosio – 3,6 mg, триацетин – 0,72 mg, il diossido del titano – 2,0484 mg, tingono индигокармин – 0,0036 mg, tingono rosso incantevole – 0,108 mg).

Indizi ad applicazione

• Prevenzione di sviluppo di eventi aterotrombotichesky (in combinazione con acido acetilsalicilico) a pazienti con una sindrome coronaria affilata: con sollevamento di un segmento di S. (un infarto del miocardio affilato) a una possibilità di realizzazione di un trombolizis e un trattamento della droga; senza alzare di un segmento di S. (un infarto del miocardio senza dente Q o stenocardia instabile), compreso pazienti a chi ha effettuato stenting all'atto d'intervento coronario chreskozhny;
• Prevenzione di eventi aterotrombotichesky a pazienti con un colpo di ischemic, un infarto del miocardio o con la malattia okklyuzionny diagnosticata di arterie periferiche.

Controindicazioni

• Fallimento di fegato (grado pesante);
• Sanguinamento attivo (compreso emorragia cranica intra o sanguinamento da un'ulcera peptica);
• Insufficienza di lactase, intolleranza di lattosio, galactose/glucose malabsorption sindrome;
• La gravidanza e il periodo di allattamento al seno (la sicurezza e l'efficienza di applicazione di Klopidogrel per questo gruppo di pazienti non sono istituite);
• L'età fino a 18 anni (la sicurezza e l'efficienza di ricevimento di medicina per questa fascia d'età di pazienti non sono state istituite);
• Ipersensibilità a componenti di medicina.

Klopidogrel è necessario prendere con prudenza alle malattie seguenti / gli stati:

• Insufficienza renale cronica;
• Fallimento di fegato di grado medio;
• Gli stati patologici rischio crescente di sviluppo di sanguinamento compreso lesioni e interventi chirurgici;
• Diminuzione ereditaria dell'attività di un isoenzyme di CYP2C19;
• Applicazione simultanea con varfariny, acido acetilsalicilico, heparin, nonsteroide medicine antiincendiarie (compreso inibitori TsOG-2), IIb/IIIa glycoprotein inibitori.

Metodo di applicazione e dosaggio

Klopidogrel accettano dentro, senza badare a pasto.

La medicina paziente adulta e anziana nomina in una dose quotidiana 75 mg in 1 ricevimento.

La terapia ha bisogno di esser cominciata: dopo un infarto del miocardio – a partire da 1 a 35 giorno; dopo un colpo di ischemic – durante il periodo da 7 giorni a 6 mesi.

Il modo di distribuzione è definito da indizi:

• La sindrome coronaria affilata senza alzare di un segmento di S. (stenocardia instabile o un infarto del miocardio senza dente Q): la terapia comincia 300 mg con una dose di carico sola, più lontano applica 75 mg al giorno insieme con ricevimento di acido acetilsalicilico (75-325 mg al giorno). La dose raccomandata di acido acetilsalicilico – a 100 mg al giorno come dosi più alte aumenta il rischio di sviluppo di bleedings. L'effetto favorevole massimo si sviluppa in 3 mesi. Durata di un corso medico – fino a 1 anno;
• Sindrome coronaria affilata con sollevamento di un segmento di S. (un infarto del miocardio affilato con sollevamento di un segmento di S.): 75 mg al giorno con ricevimento iniziale di una dose di carico (una volta) insieme con acido acetilsalicilico e trombolitika (o senza loro).

A pazienti con riduzione geneticamente causata di attività di un isoenzyme dell'effetto di Klopidogrel CYP2C19 può esser abbassato. Per tali pazienti il modo ottimale di distribuzione non è messo.

A pazienti Klopidogrel è più più anziano che 75 anni nominano senza uso di una dose di carico. Il trattamento combinato ha bisogno di esser cominciato al più presto possibile dopo sviluppo di sintomi e continuare non meno di 1 mese.

L'esperienza di applicazione per pazienti con un fallimento di fegato di grado medio o un'insufficienza renale cronica è limitata.

Effetti collaterali

Durante l'applicazione di Klopidogrel gli effetti collaterali seguenti possono svilupparsi (≥1/10 – molto spesso; da ≥1/100 a <1/10 – è frequente; da ≥1/1000 a <1/100 – raramente; da ≥1/10 000 a <1/1000 – è raro; <1/10 000 (compreso messaggi separati) – è molto raro):

• Sistema nervoso: raramente – un mal di testa, paresteziya e un capogiro, intra emorragia cranica; di rado – capogiro di sistema; molto di rado – allucinazioni, confusione di coscienza, frustrazione di sentimenti aromatici;
• Tratto gastrointestinale: spesso – dispepsia, diarrea, bleedings gastrointestinali, mal di pancia; raramente – gastrite, nausea, ulcera allo stomaco e un duodeno, una serratura, un vomito, un meteorizm; di rado – un ematoma zabryushinny; molto di rado – pancreatite, stomatitis, colite (compreso ulcera o lymphocytic), epatite, un fallimento di fegato acuto, un sanguinamento gastrointestinale pesante con un risultato letale;
• Sistema cardiovascolare: spesso – un ematoma; molto di rado – vaskulit, bleedings da una ferita in funzione, bleedings pesanti, un abbassamento di pressione arteriosa;
• Sistema urinario: raramente – un gematuriya; molto di rado – glomerulonefrit;
• Osso e sistema muscolare: molto di rado – гемартроз, un artralgiya, un'artrite, un mialgiya;
• ^{Sistema di formazione di sangue: raramente – un leykopeniye, thrombocytopenia, un eozinofiliya; di rado – un neytropeniye, compreso espresso; molto di rado – trombotichesky trombotsitopenichesky viola, агранулоцитоз, thrombocytopenia pesante (con numero di piastrine ≤30×109/л), un granulotsitopeniye, pan-cytosinging, anemia, compreso aplastic;}
• Organi respiratori: molto spesso – sanguinamento nasale; molto di rado – un interstitsialny pneumonitis, un bronchospasm, uno sputo di sangue, un sanguinamento polmonare;
• Organi di senso: raramente – emorragie in una retina, una congiuntiva;
• Pelle e tessuti ipodermici: spesso – emorragie ipodermiche; raramente – viola;
• Indicatori di laboratorio: molto di rado – aumentano di concentrazione di creatinine in sangue, violazioni di esami funzionali di un fegato, allungamento di tempo di sanguinamento;
• Reazioni allergiche: raramente – un prurito della pelle, eruzione; molto di rado – un mnogoformny eritema, angioneurotic hypostasis, la sindrome di Stephens-Johnson, un piccolo guscio di tartaruga, eritematozny eruzione, tossico epidermalny некролиз, anaphylactic reazioni, una malattia serumal;
• Altri: spesso – sanguinando al posto di un'iniezione; molto di rado – aumentano di temperatura.

Istruzioni speciali

Durante terapia è necessario controllare indicatori di sistema di un hemostasis, compreso numero di piastrine, il tempo tromboplastinovy parziale attivato, i test di attività funzionale di piastrine, e anche regolarmente investigare l'attività funzionale di un fegato.

Per identificazione di qualsiasi sintomo di sanguinamento, compreso nascosto, è necessario guardare accuratamente una condizione di pazienti, soprattutto per le prime settimane di applicazione di Klopidogrel e/o dopo realizzazione di chirurgie o procedure invasive su cuore.

La medicina ha bisogno di esser applicata con cura a pazienti con il rischio aumentato di sanguinamento all'atto d'intervento chirurgico, lesioni, altri stati patologici, alla presenza del contributo di malattie dello sviluppo di bleedings (particolarmente l'occhio e gastrointestinale), e anche ai pazienti che ricevono l'acido acetilsalicilico, il nonsteroide le medicine antiincendiarie (compreso inibitori TsOG-2), inibitori di un glycoprotein IIb/IIIa o heparin.

L'applicazione simultanea con varfariny non è raccomandata siccome può aumentare l'intensità di bleedings (eccetto situazioni cliniche rare speciali).

All'atto di interventi chirurgici se l'azione antiagregantny è indesiderabile, il ricevimento di Klopidogrel ha bisogno di esser interrotto in 7 giorni prima di realizzazione di operazione.

La medicina estende il tempo sanguinante perciò è nominato con cura a pazienti con il contributo di malattie dello sviluppo di bleedings (particolarmente, intraoculare e gastrointestinale).

Di rado o mai dopo ricevimento Klopidogrela (compreso la sua applicazione a breve scadenza) si è alzato trombotichesky trombotsitopenichesky viola, caratterizzato da mikroangiopatichesky hemolytic l'anemia e thrombocytopenia in combinazione con sintomi neurologici, violazione funzionale di reni o febbre. Trombotichesky trombotsitopenichesky viola è la malattia potenzialmente mettente in pericolo la vita che esige la terapia immediata compreso con applicazione di uno scambio del plasma.

Alla presenza di violazioni funzionali pesanti di un fegato è necessario considerare il rischio di sviluppo di diatesi hemorrhagic. L'esperienza di applicazione di Klopidogrel per pazienti con violazione funzionale moderata di un fegato è limitata a causa quello che una tale medicina paziente è nominata con cura.

A causa della possibilità esistente di sviluppo di capogiro, durante terapia è consigliato essere attento a controllo di trasporto motore ed esecuzione di altri lavori potenzialmente pericolosi che esigono la concentrazione alta di attenzione e le reazioni psicomotorie bystry.

Interazione medicinale

(All'atto di interventi chirurgici, lesioni o ad altri stati patologici) l'appuntamento simultaneo di Klopidogrel con blockers di IIb/IIIa-receptors esige la cura dai pazienti che hanno il rischio aumentato di sviluppo di sanguinamento.

Ad applicazione simultanea di Klopidogrel con alcune medicine ci possono essere effetti indesiderabili:

• Acido di Acetilsalicylic: il potentiation della sua influenza su collagen - l'aggregazione indotta di piastrine (è necessario essere attento);
• Varfarin: l'aumento d'intensità di bleedings (l'applicazione di questa combinazione non è raccomandata);
• Heparin: l'aumento di rischio di sviluppo di bleedings (è necessario essere attento).

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Immagazzinare in protetto da luce, il posto, secco, inaccessibile per bambini, a una temperatura fino a 25 °C.

Scadenza – 2 anni.