Zipreksa

Zipreksa – i mezzi antipsicotici si sono rivolti all'atto di cura di schizofrenia e disordini efficaci bipolar.

Forma di rilascio e struttura

• Le targhe hanno coperto di una copertura di film: il colore rotondo, bianco, su uno dei partiti l'iscrizione d'identificazione, secondo il contenuto di agente attivo è stampato: 2,5 mg - «LILLY 4112», 5 mg - «LILLY 4115», 7,5 mg - «LILLY 4116», 10 mg - «LILLY 4117» (su 7 pezzi in bolle, su 1, 2, 4, 8 bolle in un pacco di cartone);
• Lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione intramuscolare (in olio): la massa condensata o la polvere di colore giallo (su 10 mg in bottiglie, su 1 imbottigliano un pacco di cartone).

Struttura di 1 targa:

• Ingrediente attivo: оланзапин – 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg o 10 mg;
• Componenti ausiliari: gidroksipropiltsellyuloza (hypro verga), кросповидон, monoidrato di lattosio, magnesio stearate, cellulosa microcristallina;
• Copertura: un metilgidroksipropiltsellyuloz (gipromelloz), una mescolanza di colore bianco, karnaubsky la cera (per raffinarsi), l'inchiostro di cibo azzurro (per tirare un'iscrizione d'identificazione).

Struttura di 1 bottiglia di lyophilisate:

• Ingrediente attivo: оланзапин – 10 mg;
• Componenti ausiliari: acido di vino, monoidrato di lattosio.

Indizi ad applicazione

Le targhe coperte con una copertura di film

• Disordine di Bipolar efficace: Zipreksa in monoterapia o in una combinazione con valproaty o litio è applicato a trattamento degli episodi maniacali misti o affilati a disordine efficace bipolar con manifestazioni psicotiche e cambiamento bystry di fasi, o senza loro; è anche mostrato a pazienti con disordine bipolar a chi оланзапин è stato efficace per trattamento di una fase maniacale per prevenzione di una ripetizione;
• Schizofrenia: terapia di aggravamenti; il sostegno e il trattamento antiricorrente a lungo termine, sia schizofrenia, sia altra frustrazione psicotica con la sintomatologia espressa (negativo (compreso pianezza emotiva, impoverimento del discorso, diminuzione in attività sociale) e/o produttivo (compreso allucinazioni, sciocchezze, automatismo)) e la frustrazione efficace accompagnatoria.

Olanzapin in una combinazione con fluoxetine è mostrato per cura delle depressioni collegate a disordine bipolar.

Lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione in olio
L'introduzione d'iniezione di un olanzapin è raccomandata per atterramento di bystry di agitazione psicomotoria (l'agitazione) a pazienti con disordine efficace bipolar e schizofrenia.

Controindicazioni

L'ipersensibilità diagnosticata a qualsiasi dei componenti di Zipreksa.

Metodo di applicazione e dosaggio

Le targhe coperte con una copertura di film
La pillola è inclusa, indipendentemente da pasto.

La dose quotidiana è scelta singolarmente e dipende da una condizione clinica del paziente. È necessario aumentare una dose sopra standard gradualmente (mantenendo un intervallo a 24 almeno), e solo dopo realizzazione del controllo clinico corrispondente.

Il modo di distribuzione raccomandato:

• Schizofrenia e frustrazione psicotica simile: una dose iniziale di medicina (questo – standard) – 10 mg di 1 volte al giorno; dosi terapeutiche – da 5 a 20 mg al giorno;
• Mania affilata a disordine bipolar: una dose iniziale di medicina (questo – standard) – 15 mg di 1 volte al giorno; dosi terapeutiche – da 5 a 20 mg al giorno.

Con grado pesante di un'insufficienza renale la dose iniziale di un olanzapin – 5 mg al giorno è raccomandata agli anziani, i pazienti con un fallimento di fegato di gravità moderata.

Anche la diminuzione in una dose iniziale di Zipreksa è mostrata a una combinazione dei fattori seguenti: pazienti femminili, per non fumatori, pazienti di età senile – in connessione con ritardo possibile di metabolismo d'ingrediente attivo.

Lyophilisate per preparazione di soluzione per introduzione in olio
La soluzione preparata da lyophilisate è entrata intramuscolaremente. Non è necessario iniettare il farmaco ipodermicamente o endovenosamente.

L'applicazione di un olanzapin nella forma di un'iniezione è necessaria per atterramento di bystry di una condizione di agitazione a pazienti con disordine efficace bipolar e schizofrenia.

La dose iniziale raccomandata – 10 mg (un'iniezione sola in olio). Più lontano, prendendo una condizione clinica in considerazione del paziente non ancora prima che in 2 ore, è permesso fare la seconda iniezione – a 10 mg. Almeno 4 ore più tardi dopo la seconda iniezione è permesso fare un terzo – a 10 mg. La sicurezza di una dose più di 30 mg al giorno non è stata valutata in prove cliniche.

Alla presenza di indizi per continuazione di terapia le iniezioni intramuscolari di Zipreksa hanno bisogno di esser cancellate e passate in caso di convenienza clinica ad amministrazione orale di un olanzapin in una dose da 5 a 20 mg.

L'iniezione intramuscolare sola di medicina in una dose di 2.5-5 mg è raccomandata agli anziani o i pazienti con altri fattori di rischio clinici.

A Lyophilisate permettono di esser dissolto l'acqua esclusivamente sterile per iniezioni.

Non è necessario mescolare оланзапин in una siringa con lorazepam, diazepam e un haloperidol come sono l'allungamento possibile di tempo di dissoluzione, un pretsipitation e/o indebolimento di azione di un olanzapin.

Per preparazione di soluzione per contenuti di una bottiglia è necessario aggiungere 2,1 millilitri d'acqua sterile per iniezioni:

1. La soluzione deve essere il colore giallo, trasparente;
2. È necessario usare la soluzione tra 1 ora dopo preparazione;
3. Il riposo non usato deve esser fuso;
4. Prima d'introduzione è necessario controllare la soluzione su presenza di impurità meccaniche (se il contenitore e la soluzione permettono di farlo).

La dose di un olanzapin in mg che corrisponde al volume della soluzione usata per un'iniezione in olio:

• Tutti i contenuti di una bottiglia – 10 mg;
• 1,5 millilitri - 7,5 mg;
• 1 millilitro - 5 mg;
• 0,5 millilitri - 2,5 mg.

L'overdose di un olanzapin è molto spesso mostrata da tachycardia, agitazione/aggressione, frustrazione di un'articolazione, vari disordini extrapyramidal e violazioni di coscienza di vari gradi di gravità (da una somministrazione di sedativi a un coma). Può essere altre conseguenze clinicamente importanti: sindrome antipsicotica maligna, deliriya, spasmo, oppressione di respiro, aspirazione, diminuzione o aumento della pressione arteriosa (AP), arrhythmia, e anche arresto cardiaco e respiro. La dose iscritta minima di un olanzapin in caso di overdose affilata con un risultato letale – 450 mg, un massimo a overdose con sopravvivenza (un risultato favorevole) – 1.500 mg.

L'antidoto specifico a medicina non esiste. Non è necessario provocare il vomito. È permesso effettuare procedure, lo standard a overdose: ricevimento di carbonio assorbente, lavaggio da uno stomaco.

Il trattamento sintomatico che corrisponde a una condizione clinica del paziente e un controllo di funzioni di organi vitali è raccomandato (compreso manutenzione di funzione respiratoria, terapia di un crollo vascolare e abbassamento di pressione arteriosa). È impossibile applicare un dopamine, эпинефрин e altro simpatomimetik, agonists di β-adrenoceptors, siccome la stimolazione di questi recettori può rafforzare un abbassamento di pressione arteriosa.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali si sono connessi con applicazione di un olanzapin secondo prove cliniche:

• Molto spesso (> 1/10): la sonnolenza e l'aumento di peso del corpo, tranzitorny male espressi aumentano di concentrazione di Prolactinum in plasma (al 34% di casi) *;
• Spesso (<1/10-≥ 1/100): il capogiro, un adynamy, un akatiziya, aumenta di appetito, hypostases periferico, orthostatic hypotension, serrature, aridità in una bocca;
• Di rado (<1/1000-> 1/10 000): tranzitorny aumento asintomatico di indicatori epatici di ALT (alanineaminotransferase) e impianto di riscaldamento nucleare (aspartateaminotransferase) in siero di sangue;
• In casi isolati (<1/10 000): l'aumento di concentrazione di glucosio in plasma di sangue di ≥200 mg/dl (il sospetto di diabete), aumenti di concentrazione di glucosio in plasma sanguigno da ≥160 mg/dl a <200 mg/dl (il sospetto su un'iperglicemia) a livello fondamentale di glucosio di ≤140 mg/dl.

Nota:

* – I valori massimi di concentrazione di Prolactinum in media non arrivano al superiore legato di norma e statisticamente autenticamente non differiscono da placebo; i sintomi clinici e i segni di un giperprolaktinemiya, come ginekomastiya, l'aumento di ghiandole mammarie e галакторея, sono annotati di rado; in la maggior parte normalizzazione di casi di livello di Prolactinum avviene senza l'annullamento di Zipreksa.

In prove cliniche con l'assistenza di 1.185 pazienti (N=1185) aumentano di livello di triglycerides in media su 20 mg/dl da fondamentale è stato annotato.

Da risultati di placebo - ha controllato ricerche (N=2528) il livello di colesterolo in media aumentato da 0,4 mg/dl da fondamentale.

I casi isolati di eozinofiliya asintomatico sono stati festeggiati.

Dati sommari sugli effetti collaterali principali e la frequenza della loro manifestazione (da risultati di prove cliniche e/o a dati del periodo di postregistrazione all'atto di trattamento da varie forme di dosaggio di Zipreksa):

• ^{Organismo in generale: molto spesso – aumentano di peso tela1; spesso – asteniya2; raramente – ha alzato svetochuvstvitelnost2;}
• ^{Sistema cardiovascolare: spesso – orthostatic gipotenziya1; raramente – bradikardiya2;}
• Tratto gastrointestinale: spesso – gli zapory2^, l'aridità in rtu2^, aumentano appetita2^; molto di rado – ^gepatit3;
• ^{Violazioni metaboliche: spesso – oteki2 periferico; molto di rado – koma3 diabetico, ketoatsidoz3,5 diabetico, giperglikemiya3, gipertriglitseridemiya3,6;}
• Sistema nervoso: molto spesso – violazione ^pokhodki4, ^sonlivost2; spesso – ^akatiziya2, ^{golovokruzheniye2}; di rado – pripadki3 ^convulso;
• Pelle e appendici: di rado – ^syp3;
• ^{Sistema di Urinogenital: molto di rado – priapizm3;}
• ^{Biochimica clinica: molto spesso – aumentano prolaktina1; spesso – aumentano di ALT1, aumento di ACT1, casi isolati di aumento di concentrazione di glucosio di ≥160 mg / дл-<200 mg/dl (il sospetto su un'iperglicemia) 1, casi isolati di aumento di concentrazione di glucosio di ≥200 mg/dl (il sospetto di diabete) 1;}
• ^{Hematology: spesso – eozinofiliya1; di rado – leykopeniya3; molto di rado – trombotsitopeniya3.}

Note

1 – Valutazione di indicatori dal database di prove cliniche.

2 – Gli effetti collaterali si sono iscritti nel database di prove cliniche.

3 – Gli effetti collaterali si sono iscritti spontaneamente durante le postricerche di mercato.

4 – Gli effetti collaterali trovati durante prove cliniche in pazienti con demenza di tipo di altsgeymerovsky.

5 – Acidosi diabetica su classificazione nel dizionario di simboli di codificazione per reazioni sfavorevoli (COSTART).

6 – Giperlipidemiya su classificazione COSTART.

Gradazione di frequenza secondo quantità di episodi annotati: molto spesso (> 1/10); spesso (<1/10>, 1/100); raramente (<1/100>, 1/1000); di rado (<1/1000>, 1/10 000); molto di rado (<1/10 000).

Istruzioni speciali

La terapia da qualsiasi neuroleptics, compreso olanzapiny, può diventare la ragione di sviluppo della sindrome antipsicotica maligna (MAS) – simptomokompleks potenzialmente fatale. Manifestazioni cliniche di ZNS: aumento notevole di temperatura del corpo, cambiamento dello stato mentale, un rigidnost di muscoli, violazioni vegetative (INFERNO instabile, polso, arrhythmias cardiaco, tachycardia, la sudorazione aumentata). Può essere la conferma supplementare di ZNS: aumento di livello di un kreatinfosfokinaza, mioglobinuriya (рабдомиолиз), insufficienza renale affilata. Tali manifestazioni cliniche di ZNS o l'aumento termico essenziale senza altri sintomi, esigono l'annullamento di tutto neuroleptics, compreso un olanzapin.

Durante le ricerche relative durante più di 6 settimane la terapia olanzapiny fu seguita da sviluppo del dyskinesia che esige medicamentous la correzione che trattamento un haloperidol autenticamente meno spesso. Nello stesso momento è necessario considerare il rischio di dyskinesia tardo in caso di terapia lunga da neuroleptics. In caso di sviluppo di sintomi di diminuzione di dyskinesia tarda in una dose o annullamento di un olanzapin è raccomandato. Dopo che l'annullamento di medicina può accumulare o mostrare sintomi di dyskinesia tardo.

Nell'un po' di applicazione di Zipreksa di casi, di regola, all'inizio di terapia, è stato seguito da asintomatico, tranzitorny l'aumento di livelli трансаминаз epatico (ALT e impianto di riscaldamento nucleare). La cura supplementare a un tal aumento deve esser osservata il paziente con un fallimento di fegato, con una riserva funzionale limitata di un fegato, o in caso di terapia da potenzialmente hepatotoxic le medicine. L'aumento dell'ALT e/o i livelli d'Impianto di Riscaldamento nucleari durante trattamento esige l'osservazione attenta del paziente e, in caso di necessità, la diminuzione in una dose.

Con medicina di cura alla presenza di dati nell'anamnesi su sequestri epilettici, o malato, soggetto a influenza dei fattori che riducono una soglia di disponibilità convulsa è applicato. Gli attacchi convulsi a tali pazienti durante terapia olanzapiny sono stati osservati di rado.

È anche necessario mostrare la cura a: la quantità abbassata di neutrophils e/o leucociti; segni di violazione tossica / oppressione di funzione di midollo sotto l'influenza di medicine nell'anamnesi; l'oppressione di funzione di midollo causata da malattie associate; radiotheraphy o chemioterapia nell'anamnesi; gipereozinofiliya; malattie di miyeloproliferativny.

Da risultati di prove cliniche una ripetizione di un klozapinzavisimy neytropeniya o agranulotsitoz ad applicazione di un olanzapin per pazienti con esistenza di dati su questi la frustrazione nell'anamnesi non è festeggiata.

Durante esecuzione dell'applicazione di Zipreksa di prove cliniche da effetti collaterali di carattere antikholinergichesky è stato seguito di rado. Comunque, alla presenza di malattie associate, l'esperienza clinica di applicazione di un olanzapin è limitata perciò è necessario mostrare la cura a ipertrofeo clinicamente importante di una ghiandola di prostata, impassability paralitico di intestini, glaucoma di angolo chiuso e stati simili.

In vitro оланзапин gli atti come l'antagonista a un dopamine e, così come altro neuroleptics, è teoricamente capace per sopprimere l'effetto di agonists di un dopamine e levodopa.

Considerando l'azione principale sul sistema nervoso centrale (CNS), è necessario essere attento, applicando la medicina in combinazione con altre medicine dell'azione centrale e sostanze etanolsoderzhashchy.

L'azione di un olanzapin per iniezioni in olio in fascia d'età di pazienti fino a 18 anni non è stata studiata.

Olanzapin è capace per causare la sonnolenza perciò nel corso di terapia da Zipreksa è consigliato osservare la cura aumentata, facendo funzionare mezzi meccanici, compreso l'auto.

Interazione medicinale

Ad applicazione simultanea di Zipreksa con alcune medicine può alzarsi in seguito a effetti:

• Carbonio assorbente: ad applicazione orale di un olanzapin riduce il suo bioavailability fino al 50-60%;
• Antatsida: l'alluminio - o magniysoderzhashchy, циметидин – l'applicazione in una dose sola non rompe bioavailability di Zipreksa nella forma di targhe;
• Acido di Valproyevy: l'interazione pharmacokinetic clinicamente importante con olanzapiny è improbabile;
• Sostanze/medicine, metaboliziruyemy con partecipazione di CYP1A2, tale, come теофиллин: il loro pharmacokinetics generalmente non cambia siccome lo оланзапин non è l'inibitore potenziale di attività CYP1A2;
• Inibitori di CYP1A2 potenziali conosciuti: può ridurre l'autorizzazione di un olanzapin;
• _{Isoenzymes di P450 cytochrome (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A): lo оланзапин è potenzialmente non capace per sopprimere la loro attività (secondo le ricerche in vitro con uso di microsomes di un fegato della persona);}
• Imipramin o il suo metabolite дезипрамин (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарин (CYP2C19), теофиллин (CYP1A2) o diazepam (CYP3A4, CYP2C19): il metabolismo delle sostanze specificate non è oppresso (secondo prove cliniche, all'atto della loro introduzione con una dose sola di un olanzapin);
• _{Gli inibitori o gli induttori di isoenzymes di P450 cytochrome mostrando l'attività specifica riguardo a CYP1A2: può cambiare il metabolismo di un olanzapin;}
• Carbamazepine e fumo del paziente: autorizzazione di aumento di un olanzapin (attività crescente di CYP1A2);
• Litio, бипериден: i segni d'interazione medicinale non sono rivelati;
• Lorazepam: all'atto d'introduzione di lorazepam in olio in una dose di 2 mg 1 ora più tardi dopo un'iniezione di un olanzapin in olio in una dose di 5 mg d'influenza considerevole su pharmacokinetics di un olanzapin e il generale o non lorazepam coniugato non fu annotato, ma una tale combinazione di iniezioni aumenta la sonnolenza annotata ad applicazione di ciascuna di medicine separatamente;
• Le medicine capaci per abbassarsi l'INFERNO i meccanismi all'infuori di antagonismo adrenergichesky α-1: diminuisca l'INFERNO e/o bradycardia è possibile all'atto d'introduzione intramuscolare di un olanzapin, grazie alla sua attività come adrenergichesky l'antagonista α-1;
• _{Fluvoksamin (inibitore di CYP1A2): riduce l'autorizzazione di un olanzapin, la media crescente valutano il suo Cmax: a donne per non fumatori per il 54%, agli uomini fumanti per il 77%; valore di AUC medio: per il 52% e il 108% rispettivamente. Olanzapin in piccole dosi i pazienti che ricevono il trattamento fluvoksaminy deve accettare;}
• Fluoxetine (a ricevimento solo di 60 mg o 60 mg ogni giorno tra 8 giorni): l'aumento di cause della concentrazione massima di un olanzapin in media nel 16% e anche in media per il 16% – diminuisce nella sua autorizzazione. Non è consigliato cambiare una dose di un olanzapin al suo appuntamento in una combinazione con fluoxetine;
• Etanolo: i cambiamenti di pharmacokinetics di etanolo sullo sfondo di concentrazione ferma di un olanzapin non sono stati annotati, ma all'atto di un tal rinforzo di combinazione di azione farmacologica di un olanzapin, per esempio, il sedativo è possibile.

Termini e condizioni d'immagazzinamento

Per immagazzinare nel protetto da luce, asciughi il posto inaccessibile per bambini a temperatura di 15-30 °C. Non congelare lyophilisate.

Scadenza – 3 anni.

La soluzione preparata deve esser usata tra un'ora.