Ezetrol

Azione farmacologica

Una targa di Ezetrol contiene 10 mg d'ingrediente attivo – эзетимиб. Siccome gli excipients sono usati: la cellulosa microcristallina, il sodio laurylsulphate, è vista, il magnesio stearate, un kroskarmelloza di sodio, il monoidrato di lattosio.

Ezetrol tratta il gruppo di medicine gipolipidemichesky. La medicina è intesa per ricevimento dentro. Il meccanismo di effetto di medicina differisce da altri analoghi di Ezetrol da una classe gipolipidemichesky di medicine, come statins, fibrata e stirola di un phytogenesis. All'atto di colpo in un intestino tenue una medicina si concentra in un confine di spazzola di intestini tenui e crea un ostacolo per assorbimento di colesterolo, riducendo l'immissione di colesterolo in un fegato a scapito quello che in un fegato la sua concentrazione scende.

Ezetrol influenza l'aumento di un ekskretion di acidi biliari. Da risultati di prova clinica di due settimane a cui 18 pazienti hanno partecipato è stato istituito che l'accettazione di Ezetrol ha ridotto l'assorbimento di colesterolo nel 54%. Così, la probabilità di sviluppo di diminuzioni di atherosclerosis. Da ricerche è istituito che la mortalità causata da malattie cardiovascolari è in dipendenza diretta al livello generale di colesterolo, secondo la sua diminuzione abbassa l'incidenza e la mortalità.

pharmacokinetics di Ezetrol

Dopo che l'amministrazione orale Ezetrol è rapidamente assorbita in un intestino tenue e un fegato, formando phenolic attivo farmacologico глюкуронид. La concentrazione massima di un glyukuronid in plasma di sangue viene in 1-2 ora, un ezetimib – in 5-12 ore. A causa di insolubility quasi pieno di medicina in acqua è impossibile definire il suo bioavailability assoluto.

A una dose sola standard in 10 mg, il ricevimento simultaneo con il cibo non intacca su bioavailability di Ezetrol. La medicina contatta proteine di sangue per il 99,7%

Il metabolismo di Ezetrol avviene generalmente in un fegato e un intestino tenue da coniugazione (la reazione dell'II fase) con glyukuronidy. La medicina è tolta con bile.

A immissione di 20 mg di medicina di 14C-ezetimib segnato, il livello di un ezetimib in plasma di sangue ha fatto il 93% di radioattività di plasma sanguigno. A provenire di 48 ore, tracce radioattive in plasma di sangue è stato rivelato no. La mezzovita di eliminazione di Ezetrol approssimativamente fa 22 ore. Il circa 78% è portato di totale di una dose, tra 10 giorni, con urina il circa 11%, con un interesse.

I dati su pharmacokinetics a bambini fino a 10 anni sono assenti. Indicatori di metabolismo e assorbimento di medicina ad adulti e adolescenti a partire da 10 a 18 anni identici.

I pazienti con un fallimento di fegato leggero non hanno la necessità di scegliere un dosaggio individuale. A donne è poco più alto, approssimativamente per il 20%, la concentrazione di medicina in plasma sanguigno, che a uomini.

Indizi

• homozygous sitosterolemiya;
• hypercholesterolemia primario;
• famiglia di homozygous hypercholesterolemia.

Le controindicazioni di Ezetrol

• Il fallimento di fegato (si moderano e pesante);
• intolleranza di lattosio;
• ipersensibilità a componenti di medicina;
• età fino a 18 anni.

È necessario mostrare la cura a scopo di medicina ai pazienti che accettano циклоспорин. Non è consigliato accettare gli analoghi di Ezetrol insieme con fibrata, prima di raccolta dati su risultati di prove cliniche.

Il dosaggio di Ezetrol

Prima dell'inizio di un corso di trattamento i pazienti di Ezetrol devono mantenersi alla dieta gipolipidemichesky ordinata di diminuire in colesterolo. È possibile accettare Ezetrol senza badare a pasto.

La dose raccomandata dall'istruzione di Ezetrol sia per monoterapia, sia a una combinazione a statins – 10 mg al giorno.

I pazienti con violazioni facili di funzioni di reni o a un fegato e pazienti anziani non hanno bisogno di un dosaggio individuale. A un fegato medio o pesante il ricevimento di Ezetrol di fallimento non è raccomandato.

Overdose

Dai commenti ricevuti su overdose da Ezetrol è istituito che in la maggior parte casi l'overdose non è seguita da reazioni indesiderabili, e all'atto della loro apparizione non hanno espresso e il carattere transitorio.

A overdose da Ezetrol, l'istruzione è consigliato effettuare il sostegno e la terapia sintomatica.

L'interazione di Ezetrol con altre medicine

Ezetrol non influenza pharmacokinetics di contraccettivi orali (un levonorgestrel e un etinilestradiol), dapsone, un glipizid, midazolam, tolbutamide, dextromethorphan, un varfarin e digoxin.

La combinazione con tsimetidiny non influenza il suo bioavailability.

A ricevimento simultaneo da antatsida la velocità di diminuzioni di assorbimento, senza esercitare l'effetto sul suo bioavailability.

La combinazione di ricevimento di Ezetrol con gemfibrozily e fenofibraty aumenta la concentrazione totale di medicina in 1.5-1.7 volta.

Non ci sono dati su sicurezza di ricevimento simultaneo su fibratam che può aumentare rilasci di colesterolo perciò ci può essere cholelithiasis. Perciò lo scopo nello stesso momento degli analoghi di Ezetrol e fibrat non è raccomandato.

L'interazione pharmacokinetic clinicamente importante di Ezetrol con rozuvastatiny, fluvastatiny, lovastatiny, pravastatiny, simvastatiny e atorvastatiny non è stata rivelata.

Gravidanza e lattazione

Su risultati di applicazione di donne incinte di Ezetrol di risposte non è stato ricevuto perciò durante l'uso di Ezetrol di gravidanza dall'istruzione non è raccomandato. Quando la determinazione dell'inizio di uso di gravidanza di medicina deve esser fermata.

Sull'eliminazione di Ezetrol con latte del seno non ci sono dati perciò è consigliato fermare l'allattamento al seno prima di ricevimento di medicina.

Effetti collaterali di Ezetrol

Durante prove cliniche che durano fino a 14 settimane a cui 3.366 pazienti hanno preso parte la buona tolleranza di medicina a ricevimento quotidiano di 10 mg in una combinazione con statins sono state istituite o come monoterapia. Gli effetti collaterali facili e rapidamente fuggevoli sono stati registrati, la frequenza di effetti collaterali non ha differito da frequenza al gruppo che accetta il placebo.

A monoterapia, gli effetti collaterali seguenti sono possibili: diarrea, mal di pancia, mal di testa.

Alla combinazione di Ezetrol e Staten può esser mostrato: mialgiya, nausea, gonfiamento addominale, diarrea, serratura, mal di pancia, stanchezza, mal di testa.

I commenti ricevuti su applicazione clinica di Ezetrol hanno mostrato una possibilità di sviluppo delle reazioni seguenti: il paresteziya, la nausea, la pancreatite, l'eruzione della pelle, thrombocytopenia, angioneurotic hypostasis, è raro – un rabdomioliza, myopathies.

Condizioni d'immagazzinamento

La medicina è immagazzinata nel posto inaccessibile a bambini alla temperatura di camera.